环氧化酵素

✍ dations ◷ 2025-08-02 21:11:15 #环氧化酵素
环氧合酶(拉丁语:Cyclooxygenase,简称COX)是一种酶(又名酵素),负责合成重要的生物激素——前列腺素家族的导介物质。当身体组织受到某种刺激如外伤、感染等会激活环氧合酶,使花生四烯酸大量转变为PGE2、 PGF2α 及血栓素等前列腺素。常在发炎部位,发现有大量COX-2存在。在药理上,抑制COX可以减轻炎症的疼痛症状 ,这就是非类固醇消炎止痛药的药理方法。“前列腺素合成酶”,有时是用来指环氧化酶。COX转化花生四烯酸(AA,一种ω-6多不饱和脂肪酸)为前列腺素H2(PGH2),后者是前列腺系列-2的合成前体。此酶包含两个活性位点:一个联接血红素,它拥有过氧化物酶的活性,负责将 PGG2 还原为 PGH2。另一个活性位点,如花生四烯酸转化为氢过氧化内过氧化物前列腺素 G2(PGG2)。这个反应的进行,是通过由过氧化物酶的活性部位所产生的酪氨酸自由基从花生四烯酸夺取H原子。两分子 O2 与花生四烯酸自由基发生反应,产生PGG2。目前已知的有三个COX同工酶:COX-1、COX-2和COX-3 。 COX-3是一个COX-1的遗传变异,它保留内含子(原有因子)和突变因子,因此,亦称为COX-1B或 COX-1变异 ( COX- 1 V )。不同的生物组织含有不同程度的COX-1和COX-2 。虽然这两个酶的作用,基本上以同样的方式运作,选择性抑制可以得出不同的副作用。 COX-1被认为是有益的酶,存在于大多数哺乳动物细胞中。最近发现,COX-2 ,在大多数正常组织都未能找到。最近,它已被证明可在各种癌症病人中测验出来,显示在肿瘤病患中起重要作用。这是一个诱导酶,功能激活巨噬细胞或其他细胞,充斥于炎症组织。COX- 1和COX-2同样也会氧化成其他两个必需脂肪酸-DGLA (ω-6) 和 EPA (ω-3) –得出系列-1和系列-3前列腺素,相对于系列-2前列腺酶,他们很少要引起炎症。脂肪酸-DGLA和 EPA于是成为竞争性抑制剂。这种抑制作用,使到人们以膳食来源来增加脂肪酸-DGLA和 EPA的吸收 (例如琉璃苣,鱼油),减轻炎症。依据分子生物学,COX-1和COX–2有类似的分子量(分别约70及72k Da) ,并有65%的氨基酸序列的同源性和近似的活性位点。这些同工酶最显著的差异,能够从抑制选择性中看到,在COX-1活性位点523会以异亮氨酸替代而COX-2 即以缬氨酸替代。COX-2酶中残留较小val 523疏水性活性位点(Ile523原子阻碍排列) 。药物分子,如DuP697和从它获得的coxibs,如果锁定这个活性位点,可以用作COX-2抑制剂 。以往COX抑制剂是没有选择性的(即是他们抑制所有类型的COX),有严重不良的副作用,如消化性溃疡和消化不良等 。这可能是由于非类固醇消炎止痛药“双重袭击”所致。除直接刺激胃粘膜(许多非甾体抗炎药是酸)之外,同时亦抑制了有保护胃肠道的前列腺素的合成。选择性抑制是新一代的NSAIDs的主要特点。因为环氧化酶-2特别会引起组织发炎,新的COX - 2抑制剂必须要减少胃的刺激,减轻了消化性溃疡风险。环氧合酶-2选择性抑制剂尚有其他副作用,风险是增加了肾衰竭,也有可能增加心脏病发作,血栓和中风的机会。一些经过改进的COX-2选择性非类固醇消炎止痛药,如塞来昔布 (celecoxib)和etoricoxib ,仍然广泛用在市场上。COX-2抑制剂已发现即使短期使用,也有增加血栓形成的风险 (atherothrombosis )。EC 1.1/2/3/4/5/6/7/8/9/10/11/12/13/14/15/16/17/18/19/20/21/22  · 2.1/2/3/4/5/6/7(2.7.10/11-12)/8/9  · 3.1/2/3/4(3.4.21/22/23/24)/5/6/7/8/9/10/11/12/13  ·Template:Metabolism of complex lipids

相关

  • 医院医院是治疗和护理病人的机构,也兼做健康检查、疾病预防等。在越南语的汉越词,日语,韩语及台湾话等也称为病院。是由专业分工的医院职员通过医学检查、检验、治疗等设备提供医疗
  • 病理学人体解剖学 - 人体生理学 组织学 - 胚胎学 人体寄生虫学 - 免疫学 病理学 - 病理生理学 细胞学 - 营养学 流行病学 - 药理学 - 毒理学病理学(pathology)是医学领域的一门分支
  • 自然医学自然医学(英语:Naturopathy,或Naturopathic Medicine),又称自然疗法,起源于19世纪欧洲的非主流医疗方式,通常被归类在替代医学中。自然医学把人体视为一个整体,相信人体存在生命力,有
  • βsub2/sub肾上腺素受体激动药β2肾上腺素受体激动药(英语:β2-adrenergic receptor agonists)常常简称β2激动药(英语:β2-adrenergic agonists),是一类可与β2肾上腺素受体结合,并形成刺激效应的药物。β2受体
  • 细胞核细胞核(拉丁语:nucleus)是存在于真核细胞中的封闭式膜状细胞器,内部含有细胞中大多数的遗传物质,也就是DNA。这些DNA与多种蛋白质(如组织蛋白)复合形成染色质。而染色质在细胞分裂
  • 二次内共生共生体学说(英语:Symbiogenesis),又称内共生学说(英语:endosymbiotic theory),是关于真核生物细胞中的一些自主细胞器ㄧ线粒体和叶绿体起源的学说。根据这个学说,它们起源于共生于真
  • 嗜热细菌嗜热生物,或者多数可被称作嗜热菌,是在相对高的温度下中生存的生物,温度范围在45和122 °C(113和252 °F),是嗜极生物的一类。很多嗜热生物是古细菌。在地球上,嗜热生物可以在很多
  • 霍乱霍乱(Cholera)是由霍乱弧菌的某些致病株感染小肠而导致的急性腹泻疾病。症状可能相当轻微,也可能相当严重。典型症状为连续数日严重水泻。可能合并有呕吐、肌肉抽搐的现象 。霍
  • 抗原呈递交叉呈递是特定抗原呈现细胞吞噬并利用MHC I呈现外来抗原给细胞毒性T细胞的能力。交叉致敏,是交叉呈递后的结果,其描述的是透过交成呈递而使初始T细胞(英语:Naive T cell)变成活
  • 自然杀伤细胞自然杀伤细胞(英语:natural killer cell)是一种细胞质中具有大颗粒的细胞,简称NK细胞(NK cell),也称作大颗粒淋巴细胞(LGL, Large Granular Lymphocytes)。由骨髓淋巴样干细胞发育而