阿昔洛韦

阿昔洛韦（Aciclovir，ACV）又被写作Acyclovir或Acycloguanosine，又称无环鸟苷，是一种鸟嘌呤类似物类的抗病毒药物。主要用来治疗单纯疱疹病毒感染、水痘、带状疱疹。另外也应用在移植手术后，预防人类疱疹病毒第四型等巨细胞病毒感染的预防性投药。同时具有口服剂型与静脉注射剂型。阿昔洛韦是最常用的抗病毒药物之一。最常见的副作用是恶心、呕吐。有时会造成肾脏受损或血小板低下等较严重的副作用。 由于药物代谢的关系，肝肾功能较差者使用药物时的剂量要多加注意。 阿昔洛韦是相对安全的妇女用药，并未观察到特殊的副作用。 即便在母乳喂养时使用也相对安全。阿昔洛韦 是一种从鸟苷而来的核酸衍生物，其作用原理为阻止病毒复制脱氧核糖核酸。阿昔洛韦于1977年被发现。阿昔洛韦曾因其极高的选择性和低细胞毒性而被视为是抗病毒治疗的新时代的开始，其发明者美国药理学家格特鲁德·B·埃利恩（Gertrude Belle Elion）也部分因此而获得1988年诺贝尔生理学或医学奖。阿昔洛韦也被列入世界卫生组织基本药物标准清单，是建立基础照护系统时，最重要的必备基础药物之一。 目前阿昔洛韦已经是通用名药物，在全球有许多不同的商品名。阿昔洛韦每一剂的批发价约为0.03 到0.12美金。在美国，每剂阿昔洛韦大约0.5美金。阿昔洛韦与以前的核苷类似物类抗病毒药物不同，它只含有部分的核苷结构，其糖环被一条开放链取代。阿昔洛韦可被病毒胸腺嘧啶激酶（Thymidine Kinase, TK）催化磷酸化变成一磷酸无环鸟苷（acyclo-GMP），此过程比细胞胸腺嘧啶激酶快3000多倍。在细胞酶的催化下转变成二磷酸无环鸟苷（acyclo-GDP）及三磷酸无环鸟苷（acyclo-GTP）。acyclo-GMP是一种十分有效的DNA聚合酶抑制剂，它与病毒的亲和力是细胞聚合酶的100倍。作为酶作用物，acyclo-GTP与病毒的DNA结合，导致DNA链终止。同时，病毒酶不能将acyclo-GTP从DNA链上除去，从而导致DNA聚合酶的作用被进一步的抑制。可能是因为细胞磷酸酶的作用，acyclo-GTP在细胞中的代谢相当迅速。一般耐受性良好。局部用药有其轻度刺激症状，静脉滴注外渗可引起局部炎症和静脉炎，还有厌食、恶心、头痛和皮症。阿昔洛韦为HSV感染的首选药物。局部应用治疗疱疹性角膜炎、单纯疱疹和带状疱疹，口服或静脉注射可有效治疗单纯疱疹脑炎、生殖器疱疹、免疫缺陷病人单纯疱疹感染等。嘧啶类似物（碘苷、三氟胸苷） · 溴夫定 · 西多福韦金刚烷／M2离子通道蛋白抑制剂（金刚烷胺、金刚乙胺）