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依法韦仑
✍ dations ◷ 2025-04-03 12:07:19 #依法韦仑
CADN通用名:依法韦仑依法韦仑(英文:Efavirenz)是一种抵抗人类免疫缺乏病毒的特效药物。依法韦仑的商业名称为Sustiva® 或Stocrin®,它是一种属于非核苷逆转录酶抑制物(NNRTI—non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor)类别的药物,可在高活性抗逆转病毒疗法中使用,进行医治甲类人体免疫性病毒(HIV type 1)。依法韦仑可用于医治未被医治过的HIV感染者,它的优点是能与lamivudine、zidovudine或tenofovir等药物共用作为比较优异的NNRTI-培养基(regimen)。依法韦仑也时常被与其他药物联合使用以防止HIV在高危人群当中的感染与扩散。经过多年研制与临床实验,1998年9月18日依法韦仑被美国食品药品监督管理局(FDA)通过鉴定。它成为第3种被FDA通过鉴定的非核苷逆转录酶抑制剂。依法韦仑(Efavirenz)是抗人类免疫缺乏病毒感染的药品,它从不单独使用,而是与其他药物一起组成复合剂,在决定开始药物治疗时应当考虑以下因素:CD4读数、HIV病源体荷载(HIV viral load)、病人的诊治历史、抗药性及其个人意愿。2006年ACTG 5142号试验的初始结果公布,该试验将依法韦仑与lopinavir相对照,依法韦仑被用于第一线治疗各种蛋白酶抑制体,ACTG 5095号试验表明依法韦仑在维持CD4读数与HIV病源荷载具有潜力 。依法韦仑属于非核苷逆转录酶抑制物(NNRTI—non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor)类别的抗逆转病毒(antiretrovirals)药物,基于核苷的RTI与非基于核苷的RTI均意图抑制同一个目标(target),即逆转录酶(reverse transcriptase enzyme)。这种酶是从RNA转录到DNA中,它对于病毒的繁殖极其重要。NNRTI与基于核苷的RTI的不同之处是,前者捆绑于NNRTI鞘体当中,后者捆绑于酶体的活性面。依法韦仑对于乙类人体免疫性病毒(HIV type 2)无效。原因是:HIV-2鞘部的逆转基元(reverse transcriptase)结构不同。因此对NNRTI类药物具有其内在的抗药性。由于所有的NNRTI都捆绑于同一个NNRTI鞘体当中,对于依法韦仑具有抗药性的病毒变种(viral strains)亦对其他NNRTI类药物(如:nevirapine和delavirdine)具有抗药性,当采用药物治疗之后最常见的病毒突变种型(mutation)为K103N型,这个突变种型通常也能在采用其他NNRTI类药物之后被观察到。成人通常可使用剂量的为每天600微克,需空腹在睡前服用。或在医治并发的肺结核病时,将800微克与rifampicin并服。2006年美国药物及食品管理局(FDA)批准将依法韦仑与另一常用医治HIV的药物Truvada联合使用。新混成药的品牌是:Atripla。此项批准的原因很简单,很多病人在接受医治当中的确是需要将以上两种药物混合使用。依法韦仑的化学描述式为:(S)-6-chloro-(cyclopropylethynyl)-1,4-dihydro-4-(trifluoromethyl)-2H-3,1-benzoxazin-2-one.经验公式(empirical formula)为: C14H9ClF3NO2.常态下的依法韦仑是白色或粉红色晶状粉末,分子量315.68 g/mol,水溶性为(<10 µg/mL),所以在实质上它是不溶解于水的。
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