甲氨喋呤

✍ dations ◷ 2025-08-12 07:59:00 #甲氨喋呤

氨甲蝶呤（英语：Methotrexate，又称甲氨喋呤、甲氨蝶呤、氨甲喋呤），在台湾商品名为灭杀除癌锭。氨甲蝶呤是一种化疗药物和免疫抑制剂，被用来治疗癌症、自体免疫疾病、子宫外孕和进行药物流产。可治疗的癌症类型包含乳癌、白血病、肺癌、淋巴癌和骨肉瘤（英语：Osteosarcoma）。可治疗的自体免疫疾病包含银屑病、类风湿性关节炎和克隆氏症。使用方式为口服或注射。本药物为叶酸拮抗剂，与叶酸差异仅在N10上的NH上的氢改为甲基(CH3)，以及环上C4酮基改为氨基(NH2)，故可与叶酸竞争同一酵素，是抗代谢疗法药物可阻止尿嘧啶透过叶酸转移一个甲基形成胸腺嘧啶，即是抗肿瘤药，或预防移植体对宿主排斥反应之药物。常见的副作用包含恶心、疲倦、发烧、增加感染风险、白血球减少症、口腔炎。其他副作用包含肝病、肺病、淋巴瘤和严重皮疹。长期使用本药者应定时检查副作用；而在母乳哺育时服用不安全；至于对肾脏病患者可能须减少剂量。本药的作用原理为阻止身体利用叶酸。本药最初是由印度生物化学家耶拉普拉伽达·苏巴拉奥（英语：Yellapragada Subbarao）在1947年合成出来，他的大部分职业生涯都在美国。之后由美国儿科医生西德尼·法伯 (Sidney Farber)开始使用于癌症的临床治疗，因为其毒性较当时的其他药物低。于1950年代本药开始取代毒性更强的抗叶酸药物氨基蝶呤（英语：Aminopterin），于1956年时已用来作为转移性癌症的第一线治疗药物。本药现已列载于世界卫生组织基本药物标准清单上，代表其是医疗系统所需最有效且安全的药物之一，现今市面上也有其他的学名药。2014年发展中国家中一日所需口服形式氨甲蝶呤批发价介在0.06美元到0.36美元之间。在美国，一个月的氨甲蝶呤治疗费用大约为25美元至50美元。本药是目前最重要的控制抗类风湿性关节炎 (rheumatoid arthritis，RA)的药物之一，属于疾病缓解抗风湿药物（英语：Disease-modifying antirheumatic drug）(DMARDs)，其药理为减轻部分白血球（抗体）的炎症活动，进一步阻慢骨骼的损害。本药仅可由对于抗代谢疗法具有知识及经验之医师使用。高剂量治疗恶性疾病曾有死亡之报告。卤化/核糖核苷酸还原酶抑制剂（克拉屈滨、克罗拉滨、氟达拉滨、奈拉滨）聚合酶链式反应抑制剂（阿糖胞苷#）核糖核苷酸还原酶抑制剂（吉西他滨）亚硝脲类: 卡莫司汀 • 洛莫司汀（司莫司汀） • 福莫司汀 • 尼莫司汀 • 雷莫司汀 • 链脲佐菌素烷基磺酸酯类: 白消安（甘露舒凡、苏消安）医学导航: 肿瘤基因/标志肿瘤/同名/附瘤药物 (L1i/1e/V03)

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