阿贝西利（Abemaciclib）是一种用于治疗晚期或转移性乳癌的药物。为礼来公司（Eli Lily）研发的一种CDK4和CDK6选择性抑制剂。
2015年10月，美国食品和药物管理局（FDA）以突破创新治疗（英语：breakthrough therapy）的名义核准该药物。2017年9月28日，它被 FDA 批准在美国用于治疗某些乳癌病人。
2017 年 9 月，此药物在美国被批准用于“雌激素受体 (HR) 阳性、人类上皮生长因子受体 2 (HER2) 阴性的晚期乳癌病人，或是接受过针对激素的治疗后仍病情恶化的转移乳癌病人。
对乳癌病人的研究，比较以fulvestrant加上安慰剂，以及使用fulvestrant并用abemaciclib的治疗，并用abemaciclib的病人无恶化存活期平均为16.4个月，安慰剂组为9.3个月。
在研究中， 发生率在20%以上的副作用有腹泻、恶心和呕吐、白血球低下（低白血球计数），包括嗜中性白血球低下、贫血、血小板低下、胃痛、感染、疲劳、食欲下降和头痛。
由于 abemaciclib 主要由肝脏酵素CYP3A4代谢，因此抑制CYP3A4的药物（如酮康唑）可能会增加其血浆浓度。反之，CYP3A4 的诱导剂会降低 abemaciclib 的血浆浓度，如利福平。
与同类药物palbociclib和瑞博西利（ribociclib）一样，abemaciclib 抑制细胞周期蛋白依赖性激酶 4 (CDK4) 和细胞周期蛋白依赖性激酶 6 (CDK6)。这些酶负责磷酸化，可使视网膜母细胞瘤蛋白失活（该蛋白作用于细胞周期从 G1期进展到 S期）。阻断该路径可防止细胞进入 S 期，从而诱导细胞凋亡。使用癌细胞进行体外研究，发现 abemaciclib 诱导非细胞凋亡性的细胞死亡，特征是形成了源自溶酶体的细胞质液泡。此结果显示除了抑制细胞周期蛋白依赖性激酶外，可能还有其他作用机制。
口服后，绝对生物利用度为 45%。平均 8 小时后达到最高血浆浓度（范围：4.1-24.0 小时）。在循环中，96.3% 的 abemaciclib 与血浆蛋白结合。本药物主要通过肝脏的酵素 CYP3A4 代谢为去乙基 abemaciclib (M2)，另有较小部分代谢成羟基衍生物 (M18、M20) 和另一种氧化代谢物 (M1)。这些代谢物具有与原药物相似的高血浆蛋白结合率。
Abemaciclib 主要通过粪便排泄 (81%)，少量通过尿液排泄 (3%)。其排除半衰期平均为 18.3 小时。
治疗乳癌的研究，于 2014 年 5 月和 12 月宣布了成功的 I 期和 II 期试验结果。
截至2016年初，abemaciclib进行了三个第三期临床试验。
可利用铃木反应以四步骤合成，下一步是Buchwald-Hartwig 胺化，最后一步是使用刘卡特反应的还原胺化。
卤化/核糖核苷酸还原酶抑制剂（克拉屈滨、克罗拉滨、氟达拉滨、奈拉滨）
聚合酶链式反应抑制剂（阿糖胞苷#）
核糖核苷酸还原酶抑制剂（吉西他滨）
亚硝脲类: 卡莫司汀 • 洛莫司汀（司莫司汀） • 福莫司汀 • 尼莫司汀 • 雷莫司汀 • 链脲佐菌素
烷基磺酸酯类: 白消安（甘露舒凡、苏消安）
医学导航: 肿瘤
基因/标志
肿瘤/同名/附瘤
药物 (L1i/1e/V03)
