胆碱酯酶抑制剂

✍ dations ◷ 2024-11-05 17:33:11 #胆碱酯酶抑制剂

胆碱酯酶抑制剂（Cholinesterase inhibitors）也称为反胆碱酯酶（anti-cholinesterase），是可以避免神经递质乙酰胆碱分解，或是抑制丁酰胆碱酯酶（英语：Butyrylcholinesterase）作用的物质。胆碱酯酶抑制剂可以增加突触间隙（英语：synaptic cleft）中可以和蕈毒碱型乙酰胆碱受体、尼古丁受体（英语：nicotinic receptor）等键结的乙酰胆碱及丁酰胆碱（英语：Butyrylcholine）。胆碱酯酶抑制剂可以分为二种：乙酰胆碱酯酶抑制剂（英语：acetylcholinesterase inhibitor）（AChEI）及丁酰胆碱酯酶抑制剂（英语：butyrylcholinesterase inhibitor）。胆碱酯酶抑制剂可以用在阿兹海默症及重症肌无力的药物中。其副作用有食欲不振、恶心、呕吐、腹泻、晚上多梦、脱水、疹、心跳过缓、胃及十二指肠溃疡、癫痫发作、体重下降、鼻漏、流唾液、抽搐、颤抖等。有四种胆碱酯酶抑制剂药物已在美国核准使用，不过目前只能购买到其中的三种，分别是rivastigmine（英语：rivastigmine）、多奈哌齐及加兰他敏（英语：galantamine），另一种还无法购买到的是塔克宁（英语：tacrine）。胆碱酯酶抑制剂常用来治疗阿兹海默症及失智症，若对病情有帮助，一般会在开始用药后二到三个月出现。多奈哌齐、苯丝氨酸（英语：phenserine）、石杉碱甲（英语：huperzine A）及BW284c51（英语：BW284c51）是选择性的乙酰胆碱酯酶抑制剂。而Tetra（monoisopropyl）、pyrophosphoramide（Iso-OMPA）及普罗吩胺（英语：Profenamine）是选择性的丁酰胆碱酯酶抑制剂。对氧磷及rivastigmine（英语：rivastigmine）对于抑制乙酰胆碱酯酶及丁酰胆碱酯酶都有帮助。

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