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胆碱酯酶抑制剂
✍ dations ◷ 2025-04-04 06:37:50 #胆碱酯酶抑制剂
胆碱酯酶抑制剂(Cholinesterase inhibitors)也称为反胆碱酯酶(anti-cholinesterase),是可以避免神经递质乙酰胆碱分解,或是抑制丁酰胆碱酯酶(英语:Butyrylcholinesterase)作用的物质。胆碱酯酶抑制剂可以增加突触间隙(英语:synaptic cleft)中可以和蕈毒碱型乙酰胆碱受体、尼古丁受体(英语:nicotinic receptor)等键结的乙酰胆碱及丁酰胆碱(英语:Butyrylcholine)。胆碱酯酶抑制剂可以分为二种:乙酰胆碱酯酶抑制剂(英语:acetylcholinesterase inhibitor)(AChEI)及丁酰胆碱酯酶抑制剂(英语:butyrylcholinesterase inhibitor)。胆碱酯酶抑制剂可以用在阿兹海默症及重症肌无力的药物中。其副作用有食欲不振、恶心、呕吐、腹泻、晚上多梦、脱水、疹、心跳过缓、胃及十二指肠溃疡、癫痫发作、体重下降、鼻漏、流唾液、抽搐、颤抖等。有四种胆碱酯酶抑制剂药物已在美国核准使用,不过目前只能购买到其中的三种,分别是rivastigmine(英语:rivastigmine)、多奈哌齐及加兰他敏(英语:galantamine),另一种还无法购买到的是塔克宁(英语:tacrine)。胆碱酯酶抑制剂常用来治疗阿兹海默症及失智症,若对病情有帮助,一般会在开始用药后二到三个月出现。多奈哌齐、苯丝氨酸(英语:phenserine)、石杉碱甲(英语:huperzine A)及BW284c51(英语:BW284c51)是选择性的乙酰胆碱酯酶抑制剂
。
而Tetra(monoisopropyl)、pyrophosphoramide(Iso-OMPA)及普罗吩胺(英语:Profenamine)是选择性的丁酰胆碱酯酶抑制剂。对氧磷及rivastigmine(英语:rivastigmine)对于抑制乙酰胆碱酯酶及丁酰胆碱酯酶都有帮助。
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