核受体

✍ dations ◷ 2025-06-27 17:39:04 #核受体
核受体是细胞内一类转录因子的统称。核受体超家族的成员在细胞生长、发育、分化与新陈代谢均起到了重要的作用。由于核受体都位于细胞内部,因此它们的激素均为溶脂性,这样才能穿越由脂肪构成的细胞膜。对核受体的研究始于20世纪70年代,70年代末期第一批核受体被提取、分离了出来。核受体同激素结合后被激活,激活后的核受体复合物负责引导靶基启动因子的转录。核受体的一个独特性质是将它们与其他类别的受体区分开来,这是它们直接与基因组DNA表达相互作用和控制其表达的能力。 因此,核受体在胚胎发育和成体内平衡中发挥关键作用。 如下所述,核受体可根据机制或同源性进行分类。目前已知的核受体仅存于动物基因组中,和动物最为接近的领鞭毛虫都没有。真菌、藻类、植物和其它原虫中都没有发现核受体。几乎最早的动物就已经有了核受体基因,在已测序的物种中,多孔动物门的大堡礁海绵 Amphimedon queenslandica拥有两个核受体基因,栉水母动物门的淡海栉水母 Mnemiopsis leidyi 也有两个核受体,扁盘动物门的丝盘虫 Trichoplax adhaerens 有4个核受体,刺胞动物门的星状海葵 Nematostella vectensis 有17个核受体。线虫动物门的秀丽隐杆线虫的核受体基因达270个,黑腹果蝇与其它常见昆虫有21个,斑马鱼有73个。人类、小鼠和大鼠分别拥有48、49和47个核受体基因。结合到核受体上的配体通常是亲脂性的物质,例如内源性的激素、维生素A和D,以及外源化合物(英语:xenobiotic)如内分泌干扰物等。由于核受体调节下游大量的基因表达,少量配体结合到核受体上就会引发生物体的显著反映。许多被调节的下游基因与疾病相关,因此美国食品药品监督局(FDA)批准的药物中约有13%以核受体为靶标。有一大批核受体还是孤儿受体,即其内源性配体尚未发现(或者有候选但未达成共识)。其中包括FXR、LXR和PPAR,有大批代谢中间产物能与之结合,如脂肪酸、胆汁酸、类固醇等,但只有很低的亲和性。因此这些核受体很可能是体内代谢产物的感应器。其它一些孤儿核受体,如CAR、PXR等,很可能是外源化合物(英语:xenobiotic)的感应器。这些核受体激活后能启动一系列细胞色素P450氧化酶的表达,来催化这些外源化合物的代谢。

相关

  • D06BB(Antifungals for dermatological use)(Emollients and protectives)(Preparations for treatment of wounds and ulcers)(Antipruritics, including antihistamines, anesthetics,
  • 止吐药止吐剂(英语:Antiemetic),又称止吐药,广义上的止吐药指一切用于治疗恶心与呕吐的药物。由于呕吐是一种复杂的反射活动,由多种因素引起,故不同作用机理的止吐药只能针对其中一种或多
  • 组胺组胺(英语:Histamine),是一种有机含氮的环状化合物。它参与局部免疫反应和炎症反应,并具有作为瘙痒介体中心与调节肠道生理功能的作用。它还被用作神经递质。组胺由嗜碱性球和附
  • 易忽略疾病被忽略的热带疾病 (Neglected Tropical Diseases,简称NTD) 是一类在发展中地区(如漠南非洲、东南亚及拉丁美洲)的低收入人群中,常见的由许多种不同疾病组成的热带感染疾病。这些
  • 艾杜糖艾杜糖是一种己糖,也就是含六个碳的单糖。因为有醛基,所以也是醛糖。艾杜糖不存在于自然界中,但它的糖醛酸,也就是艾杜糖醛酸,是一种非常重要的化合物,是黏多糖——硫酸皮肤素和硫
  • 基辅罗斯基辅罗斯,正式名称为罗斯(古东斯拉夫语:Рѹ́сьскаѧ землѧ,Рѹ́сь,希腊语:Ῥωσία,拉丁语:Rus(s)ia, Ruscia, Ruzzia, Rut(h)enia,俄语:Киевская Русь
  • 扁平苔藓扁平苔藓(Lichen planus)是一种表皮慢性病,属于丘疹鳞屑性疾患的一种,常见于皮肤、口腔、舌头。症状包含但不限于:丘疹,溃烂,瘙痒,红疹,白色斑片。可以在显微镜下观察切片而确诊。本
  • 遗传学入门遗传学是一门研究基因的学科,其目的是尝试解释什么是基因以及它们是如何发挥作用的。基因的作用,可以认为是现存生物从其远祖所继承下来的特质。而基因学所探索的其中一个方向
  • 男孩男孩、男童或男孩儿,意于是雄性的人类儿童或青少年,为相对于雌性儿童(即女孩)。“男孩”这个词通常用来表示生物学的性区别,有时亦可指文化上性别角色区别(也可能是两者)。成年的雄
  • 海水海水即是海洋内的水,占据地球水体的97%,一升海水有约35公克的盐溶于其中,还有少量的微量元素。海水是复杂的溶液,并且会随着时间变动,例如地球早期的海水是酸性的,而非现在因为融