糖皮质素

✍ dations ◷ 2025-06-28 06:33:44 #糖皮质素
糖皮质激素(英语:glucocorticoid;又称葡萄糖皮质激素)是一种肾上腺皮质激素,是由肾上腺皮质中层的束状带分泌的类固醇激素,也可由化学方法人工合成。人体的可的松和皮质醇即属于糖皮质激素。由于可用于一般的抗生素或消炎药所不及的病症,如SARS、败血症等,具有调节糖、脂肪、和蛋白质的生物合成和代谢的作用,还具有抗炎作用,称其为“糖皮质激素”是因为其调节糖类代谢的活性最早为人们所认识。糖皮质激素的基本结构特征包括肾上腺皮质激素所具有的C3的羰基、Δ4和17β酮醇侧链以及糖皮质激素独有的17α-OH和11β-OH。目前糖皮质激素这个概念不仅包括具有上述特征和活性的内源性物质,还包括很多经过结构优化的具有类似结构和活性的人工合成药物,目前糖皮质激素类药物是临床应用较多的一类药物。自从1855年以来人们一直在研究肾上腺皮质激素的生理作用和临床应用,1927年Rogoff和stewart用肾上腺匀浆提取物为切除肾上腺的狗进行静脉注射使之存活,证明了肾上腺皮质激素的存在,有人根据这个实验推测,提取物的生物活性是由单个物质引起的,但后来人们从提取物中分离出来47种化合物,其中就包括内源性糖皮质激素氢化可体松和可体松。早期的糖皮质激素类药物均来自动物脏器的匀浆提取物,生产成本很高,后来随着甾体化学和有机合成的发展,甾体激素的全合成实现,可以由最简单的有机化合物合成任何一种甾体激素,但考虑到实际生产的成本,人们一般采用薯蓣皂苷苷元作为合成的起始物,薯蓣皂苷是从薯蓣科(Dioscoreaceae)薯蓣属(Dioscorea)植物如山药、穿山龙等的块根中提取出来的萜类化合物的糖苷,价格较低,薯蓣皂苷的使用大大降低了生产成本。在合成氢化可的松的基础上人们继续研究糖皮质激素的结构优化,人们从一个肾癌患者的尿液中提取出一种具有16α-羟基的甾体化合物曲安西龙,发现它具有很好的糖皮质激素功能,同时又不像氢化可的松那样会引起钠潴留。通过对氢化可的松的体内代谢过程的研究,1958年人们又发现了具有更好稳定性更好抗炎活性和更低钠潴留的地塞米松。在地塞米松的基础上人们又通过向甾体母环上引入甲基、卤素等结构,陆续开发出了倍他米松、倍氯米松、氟轻松等药物。糖皮质激素是由肾上腺皮质最中层束状带分泌的一种代谢调节激素。体内糖皮质激素的分泌主要受下丘脑-垂体前叶-肾上腺皮质轴调节。由下丘脑分泌的促肾上腺皮质激素释放激素(CRH)进入垂体前叶,促进促肾上腺皮质激素(ACTH)的分泌,ACTH则可以促进皮质醇的分泌。反过来糖皮质激素在血液中浓度的增加又可以抑制下丘脑和垂体前叶对CRH和ACTH的分泌从而减少糖皮质激素的分泌,ACTH含量的增加也会抑制下丘脑分泌CRH,这是一个负反馈的过程,保证了体内糖皮质激素含量的平衡。内源性糖皮质激素的分泌有昼夜节律性,午夜时含量最低,清晨时含量最高。此外机体在应激状态下,内源性糖皮质激素的分泌量会激增到平时的10倍左右。短期口服或局部长期使用糖皮质基本无明显不良反应。但若长期用药,其不良反应较大。根据其药理作用,常见不良反应有:使用糖皮质激素治疗感染性疾病应注意药物的合理使用,由于糖皮质激素能够在短期能迅速抑制一些炎症反应,可以收到很好的“疗效”,因此有些医生经常使用糖皮质激素来治疗感染,以期良好的治疗效果,但实际上这对患者的痊愈是没有帮助的,这一点从上述糖皮质激素的作用机理可以明显地看出来,因此在糖皮质激素的使用上应该慎重,只有在感染造成的炎性反应非常严重以至于威胁到患者生命的情况下,才可以短期大剂量使用糖皮质激素缓解症状。长期使用糖皮质激素治疗慢性疾病如一些自体免疫病则应注意合理利用内源性糖皮质激素分泌的昼夜节律,在正常情况下人体内皮质激素浓度在清晨最高可达最低时的4倍,在清晨服用糖皮质激素类药物,可以使外源性和内源性皮质激素在血液中浓度变化同步,减少对下丘脑-垂体前叶-肾上腺皮质轴的冲击,减少对下丘脑-垂体前叶的反馈性抑制。Hogg, J. A.; Beal, P. F.; Nathan, A. H.; Lincoln, F. H.; Schneider, W. P.; Magerlein, B. J.; Hanze, A. R.; Jackson, R. W. Journal of the American Chemical Society. 1955, 77 (16): 4436. doi:10.1021/ja01621a092.  缺少或|title=为空 (帮助)抗高血压药 · 利尿剂 · 血管舒张剂 · β受体阻断剂 · 钙离子通道阻滞剂 · 肾素-血管紧张素系统(ACE抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、肾素抑制剂(英语:Renin inhibitor))

相关

  • 非正常死亡非正常死亡在法医学上指由外部作用导致的死亡,包括火灾、溺水等自然灾难;或工伤、医疗事故、交通事故、自杀、他杀、受伤害等人为事故致死。与之相对的正常死亡,则指由内在的健
  • 骨内给药骨内针(intraosseous vascular access)是利用骨骼给药的方式。在1922dc Drinker教授提出骨髓并不会塌陷,可以将之视为静脉用以注射药剂,因此开始有了骨内针intraaosseous vascul
  • 二氧化氮二氧化氮(化学式:NO2),是氮氧化物之一。室温下为有刺激性气味的红棕色顺磁性气体,易溶于水,溶于水部分生成硝酸和一氧化氮。二氧化氮吸入后对肺组织具有强烈的刺激性和腐蚀性。作
  • 安勇县安勇县(越南语:Huyện Yên Dũng/.mw-parser-output .han-nom{font-family:"Nom Na Tong","Han-Nom Gothic","Han-Nom Ming","HAN NOM A","HAN NOM B","Ming-Lt-HKSCS-UNI-H",
  • 胸腺肽胸腺肽(又称胸腺多肽、胸腺激素、胸腺素,英文:Thymosins)是胸腺所分泌的蛋白质,为一群多肽和蛋白质激素,属于小分子多肽,能在动物组织中发现,这些蛋白质被称为胸腺肽是因为刚开始被
  • 理查德·亨德森理查德·亨德森,CH,FRS,FMedSci,Hon FRSC(英语:Richard Henderson,1945年7月19日-),苏格兰分子生物学家、生物物理学家、英国皇家学会院士。他是低温电子显微镜研究领域的开创者。2017
  • 贯叶连翘贯叶连翘(学名:Hypericum perforatum), 又名贯叶金丝桃、圣约翰草(St John's wort),金丝桃科金丝桃属植物,是欧美的常用草药,主要用于妇女调经,亦有宁神、平衡情绪的作用,临床上发现对
  • NOF亚硝酰氟(NOF)是一种共价型的亚硝酰化合物。NOF是一种十分活泼的氟化剂,能将多种金属转化为它们的氟化物,并释放出一氧化氮:NOF也能与路易斯酸反应产生类似于盐的加合物,例如NOBF4
  • Smsub2/subOsub3/sub三氧化二钐(化学式:Sm2O3 ),又称氧化钐(Ⅲ),是钐的氧化物。三氧化二钐可借由直接加热钐至150℃时制得:4 Sm + 3 O2 → 2 Sm2O3三氧化二钐也可借由加热碳酸钐、硝酸钐、草酸钐后制得
  • CGH比较基因组杂交(英语:Comparative genomic hybridization,CGH)是一种分子细胞遗传学方法,在不培养细胞的情况下,分析相对于参照样品,测试样品的DNA中拷贝数变异(英语:Copy-number var