首页 >
糖皮质素
✍ dations ◷ 2025-04-25 13:01:47 #糖皮质素
糖皮质激素(英语:glucocorticoid;又称葡萄糖皮质激素)是一种肾上腺皮质激素,是由肾上腺皮质中层的束状带分泌的类固醇激素,也可由化学方法人工合成。人体的可的松和皮质醇即属于糖皮质激素。由于可用于一般的抗生素或消炎药所不及的病症,如SARS、败血症等,具有调节糖、脂肪、和蛋白质的生物合成和代谢的作用,还具有抗炎作用,称其为“糖皮质激素”是因为其调节糖类代谢的活性最早为人们所认识。糖皮质激素的基本结构特征包括肾上腺皮质激素所具有的C3的羰基、Δ4和17β酮醇侧链以及糖皮质激素独有的17α-OH和11β-OH。目前糖皮质激素这个概念不仅包括具有上述特征和活性的内源性物质,还包括很多经过结构优化的具有类似结构和活性的人工合成药物,目前糖皮质激素类药物是临床应用较多的一类药物。自从1855年以来人们一直在研究肾上腺皮质激素的生理作用和临床应用,1927年Rogoff和stewart用肾上腺匀浆提取物为切除肾上腺的狗进行静脉注射使之存活,证明了肾上腺皮质激素的存在,有人根据这个实验推测,提取物的生物活性是由单个物质引起的,但后来人们从提取物中分离出来47种化合物,其中就包括内源性糖皮质激素氢化可体松和可体松。早期的糖皮质激素类药物均来自动物脏器的匀浆提取物,生产成本很高,后来随着甾体化学和有机合成的发展,甾体激素的全合成实现,可以由最简单的有机化合物合成任何一种甾体激素,但考虑到实际生产的成本,人们一般采用薯蓣皂苷苷元作为合成的起始物,薯蓣皂苷是从薯蓣科(Dioscoreaceae)薯蓣属(Dioscorea)植物如山药、穿山龙等的块根中提取出来的萜类化合物的糖苷,价格较低,薯蓣皂苷的使用大大降低了生产成本。在合成氢化可的松的基础上人们继续研究糖皮质激素的结构优化,人们从一个肾癌患者的尿液中提取出一种具有16α-羟基的甾体化合物曲安西龙,发现它具有很好的糖皮质激素功能,同时又不像氢化可的松那样会引起钠潴留。通过对氢化可的松的体内代谢过程的研究,1958年人们又发现了具有更好稳定性更好抗炎活性和更低钠潴留的地塞米松。在地塞米松的基础上人们又通过向甾体母环上引入甲基、卤素等结构,陆续开发出了倍他米松、倍氯米松、氟轻松等药物。糖皮质激素是由肾上腺皮质最中层束状带分泌的一种代谢调节激素。体内糖皮质激素的分泌主要受下丘脑-垂体前叶-肾上腺皮质轴调节。由下丘脑分泌的促肾上腺皮质激素释放激素(CRH)进入垂体前叶,促进促肾上腺皮质激素(ACTH)的分泌,ACTH则可以促进皮质醇的分泌。反过来糖皮质激素在血液中浓度的增加又可以抑制下丘脑和垂体前叶对CRH和ACTH的分泌从而减少糖皮质激素的分泌,ACTH含量的增加也会抑制下丘脑分泌CRH,这是一个负反馈的过程,保证了体内糖皮质激素含量的平衡。内源性糖皮质激素的分泌有昼夜节律性,午夜时含量最低,清晨时含量最高。此外机体在应激状态下,内源性糖皮质激素的分泌量会激增到平时的10倍左右。短期口服或局部长期使用糖皮质基本无明显不良反应。但若长期用药,其不良反应较大。根据其药理作用,常见不良反应有:使用糖皮质激素治疗感染性疾病应注意药物的合理使用,由于糖皮质激素能够在短期能迅速抑制一些炎症反应,可以收到很好的“疗效”,因此有些医生经常使用糖皮质激素来治疗感染,以期良好的治疗效果,但实际上这对患者的痊愈是没有帮助的,这一点从上述糖皮质激素的作用机理可以明显地看出来,因此在糖皮质激素的使用上应该慎重,只有在感染造成的炎性反应非常严重以至于威胁到患者生命的情况下,才可以短期大剂量使用糖皮质激素缓解症状。长期使用糖皮质激素治疗慢性疾病如一些自体免疫病则应注意合理利用内源性糖皮质激素分泌的昼夜节律,在正常情况下人体内皮质激素浓度在清晨最高可达最低时的4倍,在清晨服用糖皮质激素类药物,可以使外源性和内源性皮质激素在血液中浓度变化同步,减少对下丘脑-垂体前叶-肾上腺皮质轴的冲击,减少对下丘脑-垂体前叶的反馈性抑制。Hogg, J. A.; Beal, P. F.; Nathan, A. H.; Lincoln, F. H.; Schneider, W. P.; Magerlein, B. J.; Hanze, A. R.; Jackson, R. W. Journal of the American Chemical Society. 1955, 77 (16): 4436. doi:10.1021/ja01621a092. 缺少或|title=为空 (帮助)抗高血压药 · 利尿剂 · 血管舒张剂 · β受体阻断剂 · 钙离子通道阻滞剂 · 肾素-血管紧张素系统(ACE抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、肾素抑制剂(英语:Renin inhibitor))
相关
- HDN新生儿溶血症(HDN, Hemolytic disease of the fetus and newborn)是一种第二型过敏反应,是由于母亲和胎儿的血型不同而引起的疾病。若母亲体内有对抗胎儿血型的抗体,这些抗体便
- 基本传染数基本传染数(Basic reproduction number)是在流行病学上,指在没有外力介入,同时所有人都没有免疫力的情况下,一个感染到某种传染病的人,会把疾病传染给其他多少个人的平均数。基本
- 灵长目灵长目(学名:Primates)是哺乳纲的一个目,在生物分类学上,可以再细分原猴及简鼻亚目(包括人)。灵长目的始祖住在热带雨林的树上,许多灵长目的特征表现了其适应三维立体环境的能力,大部
- 低自放电镍氢电池低自放电(漏电)镍氢电池(LSD NiMH,Low self-discharge nickel-metal hydride battery)是改良自镍氢电池,特点是大幅改善漏电(自放电)问题,所以可以在闲时预先充满电,之后存放一两年内
- Ts5f14 6d10 7s2 7p5(预测)2, 8, 18, 32, 32, 18, 7(预测)第一:742.9(预测) kJ·mol−1 第二:1785.0–1920.1(预测)主条目:的同位素鿬(,Tennessine,Ts)是一种人工合成的超重化学元素,原子序
- 脑癌脑瘤或颅内肿瘤(英语:Brain Cancer或Brain Tumour)是指脑内异常细胞的形成,定义为任何颅内肿瘤,发生的位置包括了脑本身各种细胞(神经元、胶质细胞、淋巴组织以及血管)、脑神经(许旺
- 鼻软骨鼻软骨的结构带有支撑鼻子的功能。鼻软骨包含:
- 英雄英雄指品格优秀、做出超越常人事绩的人。“英雄”一词可以是男性也可以是女性,但有时为了作区分,也可以用“英雌”、“女英雄”、“巾帼英雄”等词特指女性英雄人物。在传说中
- 等位基因频率等位基因频率是群体遗传学的术语,用来显示一个种群中特定基因座上各个等位基因所占的频率,或者说是等位基因在基因库中的丰富程度。等位基因频率的定义如下:那么等位基因频率为
- 遗体尸体,是相对于生物的概念,指生物体死亡后遗留的尚未完全腐烂的躯体。至于完全腐坏、仅残余骨骼组织的动物尸体则称为骸骨,亦称白骨、骷髅、遗骨等,其中“骷髅”一词可能带有恐惧