糖皮质素

✍ dations ◷ 2025-04-03 17:00:53 #糖皮质素
糖皮质激素(英语:glucocorticoid;又称葡萄糖皮质激素)是一种肾上腺皮质激素,是由肾上腺皮质中层的束状带分泌的类固醇激素,也可由化学方法人工合成。人体的可的松和皮质醇即属于糖皮质激素。由于可用于一般的抗生素或消炎药所不及的病症,如SARS、败血症等,具有调节糖、脂肪、和蛋白质的生物合成和代谢的作用,还具有抗炎作用,称其为“糖皮质激素”是因为其调节糖类代谢的活性最早为人们所认识。糖皮质激素的基本结构特征包括肾上腺皮质激素所具有的C3的羰基、Δ4和17β酮醇侧链以及糖皮质激素独有的17α-OH和11β-OH。目前糖皮质激素这个概念不仅包括具有上述特征和活性的内源性物质,还包括很多经过结构优化的具有类似结构和活性的人工合成药物,目前糖皮质激素类药物是临床应用较多的一类药物。自从1855年以来人们一直在研究肾上腺皮质激素的生理作用和临床应用,1927年Rogoff和stewart用肾上腺匀浆提取物为切除肾上腺的狗进行静脉注射使之存活,证明了肾上腺皮质激素的存在,有人根据这个实验推测,提取物的生物活性是由单个物质引起的,但后来人们从提取物中分离出来47种化合物,其中就包括内源性糖皮质激素氢化可体松和可体松。早期的糖皮质激素类药物均来自动物脏器的匀浆提取物,生产成本很高,后来随着甾体化学和有机合成的发展,甾体激素的全合成实现,可以由最简单的有机化合物合成任何一种甾体激素,但考虑到实际生产的成本,人们一般采用薯蓣皂苷苷元作为合成的起始物,薯蓣皂苷是从薯蓣科(Dioscoreaceae)薯蓣属(Dioscorea)植物如山药、穿山龙等的块根中提取出来的萜类化合物的糖苷,价格较低,薯蓣皂苷的使用大大降低了生产成本。在合成氢化可的松的基础上人们继续研究糖皮质激素的结构优化,人们从一个肾癌患者的尿液中提取出一种具有16α-羟基的甾体化合物曲安西龙,发现它具有很好的糖皮质激素功能,同时又不像氢化可的松那样会引起钠潴留。通过对氢化可的松的体内代谢过程的研究,1958年人们又发现了具有更好稳定性更好抗炎活性和更低钠潴留的地塞米松。在地塞米松的基础上人们又通过向甾体母环上引入甲基、卤素等结构,陆续开发出了倍他米松、倍氯米松、氟轻松等药物。糖皮质激素是由肾上腺皮质最中层束状带分泌的一种代谢调节激素。体内糖皮质激素的分泌主要受下丘脑-垂体前叶-肾上腺皮质轴调节。由下丘脑分泌的促肾上腺皮质激素释放激素(CRH)进入垂体前叶,促进促肾上腺皮质激素(ACTH)的分泌,ACTH则可以促进皮质醇的分泌。反过来糖皮质激素在血液中浓度的增加又可以抑制下丘脑和垂体前叶对CRH和ACTH的分泌从而减少糖皮质激素的分泌,ACTH含量的增加也会抑制下丘脑分泌CRH,这是一个负反馈的过程,保证了体内糖皮质激素含量的平衡。内源性糖皮质激素的分泌有昼夜节律性,午夜时含量最低,清晨时含量最高。此外机体在应激状态下,内源性糖皮质激素的分泌量会激增到平时的10倍左右。短期口服或局部长期使用糖皮质基本无明显不良反应。但若长期用药,其不良反应较大。根据其药理作用,常见不良反应有:使用糖皮质激素治疗感染性疾病应注意药物的合理使用,由于糖皮质激素能够在短期能迅速抑制一些炎症反应,可以收到很好的“疗效”,因此有些医生经常使用糖皮质激素来治疗感染,以期良好的治疗效果,但实际上这对患者的痊愈是没有帮助的,这一点从上述糖皮质激素的作用机理可以明显地看出来,因此在糖皮质激素的使用上应该慎重,只有在感染造成的炎性反应非常严重以至于威胁到患者生命的情况下,才可以短期大剂量使用糖皮质激素缓解症状。长期使用糖皮质激素治疗慢性疾病如一些自体免疫病则应注意合理利用内源性糖皮质激素分泌的昼夜节律,在正常情况下人体内皮质激素浓度在清晨最高可达最低时的4倍,在清晨服用糖皮质激素类药物,可以使外源性和内源性皮质激素在血液中浓度变化同步,减少对下丘脑-垂体前叶-肾上腺皮质轴的冲击,减少对下丘脑-垂体前叶的反馈性抑制。Hogg, J. A.; Beal, P. F.; Nathan, A. H.; Lincoln, F. H.; Schneider, W. P.; Magerlein, B. J.; Hanze, A. R.; Jackson, R. W. Journal of the American Chemical Society. 1955, 77 (16): 4436. doi:10.1021/ja01621a092.  缺少或|title=为空 (帮助)抗高血压药 · 利尿剂 · 血管舒张剂 · β受体阻断剂 · 钙离子通道阻滞剂 · 肾素-血管紧张素系统(ACE抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、肾素抑制剂(英语:Renin inhibitor))

相关

  • 中央研究院院士中央研究院院士为中华民国中央研究院之荣誉头衔,也是中华民国的最高学术荣誉,但并非职务。中央研究院院士仅为荣誉,平常并无任何职务或实质酬劳,两年一次的院士会议则为院士唯一
  • Bh5f14 6d5 7s2(计算值)2, 8, 18, 32, 32, 13, 2 (预测)第一:742.9(估值) kJ·mol−1 第二:1688.5(估值) kJ·mol−1 第三:2566.5(估值) kJ·mol−1 (主条目:
  • 反苯环丙胺反苯环丙胺(Tranylcypromine,原商品名Parnate)是一种单胺氧化酶(MAO)的非选择性和不可逆性抑制剂(MAOI),其属于苯乙胺和安非他命类。临床上用于治疗重度抑郁症、焦虑症和强迫症。反
  • 联环丙烯联环丙烯是一种有机化合物,其分子式为C6H6,是苯的价键异构体之一,其结构可以视为是二个以单键相连的环丙烯单元。因着双键位置的不同,联环丙烯也有三个异构物。化学家Billups及H
  • H[SbFsub6/sub]氟锑酸(化学式:HSbF6)或称六氟锑酸,是氢氟酸和五氟化锑反应后的产物。以一比一的比例混合时成为现在已知最强的超强酸,实验证明能分解碳氢化合物,产生碳正离子以及氢气。氢氟酸(HF)
  • 抗干眼病维生素维生素A又称维他命A、抗干眼病维生素,是人类的必需营养素之一。维生素A的前体是存在于多种植物中的胡萝卜素。维生素A并非单一的一种化合物,而是有许多不同的型态。动物能将胡
  • 雪利酒雪利酒(西班牙语:Jerez .mw-parser-output .IPA{font-family:"Charis SIL","Doulos SIL","Linux Libertine","Segoe UI","Lucida Sans Unicode","Code2000","Gentium","Gentiu
  • 军火武器是在暴力冲突中用来增加攻击效果的工具,武器被大量使用的暴力冲突也通常被称为武装冲突。武器一般会用来伤害或攻击其他人或设施,当被有效利用时一般会遵循“期望效果最大
  • 莫泽爱德华·莫泽(挪威语:Edvard Moser,1962年4月27日-),挪威心理学家、神经科学家,挪威科技大学卡夫利系统神经科学研究所和记忆生物学中心(英语:Kavli Institute for Systems Neuroscie
  • 吴祖泽吴祖泽(1935年10月19日-),生于浙江省宁波市镇海县,中国血液学家,中国科学院院士。1957年9月,毕业于山东大学。1994年2月,任军事医学科学院院长(少将军衔)。1993年12月,当选为中国科学