5-氟尿嘧啶

✍ dations ◷ 2025-06-27 01:44:43 #5-氟尿嘧啶
5-氟尿嘧啶(英语:fluorouracil,简写为5-FU或f5U)是一种嘧啶类似物,主要用于治疗肿瘤。5-氟尿嘧啶属于抗代谢药的一种。常与亚叶酸(leucovorin)合并使用。二氟化氙与尿嘧啶反应后,会产生5-氟尿嘧啶。化疗药5-Fu用于治疗肿瘤已有40余年,可通过多种途径发挥作用,其中最主要的作用方式是作为胸苷酸合成酶抑制剂,阻断DNA复制的必需原料——胸腺嘧啶的合成。胸苷酸合成使单磷酸脱氧尿嘧啶(dUMP)发生甲基化从而变成单磷酸胸腺嘧啶(dTMP)。与其它抗肿瘤药类似,5-FU作用于全身各个系统,快速分裂的细胞(如肿瘤细胞,亦包括消化道上皮细胞以及生殖细胞)因其核酸合成活动活跃而受到的影响最大。5-FU主要用于结直肠癌以及前列腺癌的治疗,数十年前就已建立了标准的化疗方案。5-FU也用于眼科手术,尤其是小梁切除术(减低青光眼患者眼内压的一种手术),手术部位容易形成过量的疤痕组织是该手术失败的主要原因。5-FU在此主要起抗疤痕形成的作用。5-FU局部应用可治疗日光性角化症以及某些类型的皮肤基底细胞肿瘤。5-FU是新一代化疗药尿嘧啶-替加氟的主要成分。作为一种嘧啶类似物,5-FU可在细胞内转化成不同的细胞毒性代谢产物,与DNA和RNA结合,最终通过抑制DNA合成导致细胞周期停滞和细胞凋亡。它是一种S期特异性药物。除了与DNA和RNA的作用之外,5-FU也可抑制外切体复合物,一种核酸外切酶的活性,其对细胞生存具有关键作用。抗肿瘤新药卡培他滨(Capecitabine)经口服吸收后在组织内被转化成5-FU从而发挥抗肿瘤的作用。药物副作用包括严重脱水、骨髓抑制、肠炎、口腔溃疡、皮炎、心绞痛以及心肌梗死、急性肾功能不全、间质性肺炎、肝功能损害、黄疸、腹泻等等。5-FU也可导致急性的中枢神经系统损伤(白质脑病),以及小鼠中枢神经系统进行性退行性改变。后者主要是5-FU对少突胶质细胞的毒性引起脱髓鞘反应所致。使用嘧啶类的药物必须注意的是,某些患者不能代谢该类药物。目前的理论表明,将近8%的人患有DPD缺乏症,即代谢该类药物的基因活性丧失。卤化/核糖核苷酸还原酶抑制剂(克拉屈滨、克罗拉滨、氟达拉滨、奈拉滨)聚合酶链式反应抑制剂(阿糖胞苷#)核糖核苷酸还原酶抑制剂(吉西他滨)亚硝脲类: 卡莫司汀 • 洛莫司汀(司莫司汀) • 福莫司汀 • 尼莫司汀 • 雷莫司汀 • 链脲佐菌素烷基磺酸酯类: 白消安(甘露舒凡、苏消安)医学导航: 肿瘤基因/标志肿瘤/同名/附瘤药物 (L1i/1e/V03)

相关

  • DNA测序DNA测序(DNA sequencing,或译DNA定序)是指分析特定DNA片段的碱基序列,也就是腺嘌呤(A)、胸腺嘧啶(T)、胞嘧啶(C)与鸟嘌呤(G)的排列方式。快速的DNA测序方法的出现极大地推动了生物学和医
  • 带状疱疹带状疱疹(英语:herpes zoster、shingles、zoster、或zona)中医又称缠腰火龙、缠腰火丹,俗称蜘蛛疮、生蛇、皮蛇、白蛇、飞蛇,是一种病毒性疾病,特征为局部出现强烈疼痛的群聚皮肤
  • 表位抗原表位(英语:antigenic epitope),简称“表位”,也称为“抗原决定簇”(antigenic determinant),是指抗原表面上决定抗原特异性的化学基团。抗原表位可被免疫系统(尤其是抗体、B细胞
  • 脂肪肝脂肪肝(英语:fatty liver disease,简写FLD),又叫肝积脂病或肝性肥胖症,是可逆转的病情。大甘油三酸酯脂肪液泡通过脂肪变性(steatosis)积累在肝细胞(Hepatocyte)。这是用鹅制作鹅肝(法
  • 乳糖乳糖(英语:Lactose)是一种双糖,由一分子β-D-半乳糖和一分子β-D-葡萄糖在β-1,4-位形成糖苷键相连。分子式C12H22O11(Jmol立体图),莫耳质量342.3克。有两种端基异构体:α-乳糖和β-
  • 氟替卡松氟替卡松(fluticasone)为一种综合的糖皮质激素。与糠酸酯(furoate)或丙酸酯(propanoate)的合成品可以用为局部抗炎性、比如鼻炎方面:
  • 威塞克斯王国威塞克斯王国(古英语:Westseaxna rīce),意为“西撒克逊人的王国”,是盎格鲁-撒克逊人的王国。其立国时间是519年左右,开国者据说是率族人登陆英格兰汉普郡沿海地带的彻迪克。到了
  • 萨克逊人撒克逊人(英语:Saxons,德语:Sachsen),日耳曼蛮族之一,早年分布在德国境内的下萨克森一带,公元5世纪入侵不列颠岛。中文史学界以“撒克逊人”指登陆不列颠岛的部分,也就是盎格鲁撒克逊
  • 黑暗时代黑暗时代在历史学中可指:
  • MarinerMariner是一个被取消的计划,旨在为Netscape Communicator使用的浏览器引擎提高性能和稳定性。Mariner增加了对页面回流的支援,这是先前Netscape版本中所缺乏的一项功能,这使文