法莫替丁

法莫替丁（INN：famotidine），商品名称为Pepcid，是一种组胺H2受体阻抗剂，主要用于抑制胃酸的分泌，并用于治疗消化性溃疡和胃食道逆流。与西咪替丁不同，法莫替丁等第二代H2受体阻抗剂对细胞色素P450酶没有明显的抑制作用，因此法莫替丁的药物相互作用并不明显。法莫替丁于1979年首次发现，并在1981年投入市场。法莫替丁由山之内制药（英语：Yamanouchi_Pharmaceutical）开发。默克药厂在20世纪80年代中期获得法莫替丁的授权，并由默克和强生公司的合资企业销售。在法莫替丁上，原本西咪替丁的咪唑环被2-胍基噻唑环取代。法莫替丁的效力比同为H2受体阻抗剂的雷尼替丁高出9倍，更比西咪替丁的效力高出32倍。 法莫替丁在1986年由美国食品药品监督管理局批准在美国销售。而商品名为Pepcid RPD的法莫替丁口腔崩散剂则于1998年获得批准。法莫替丁的仿制药在2001年开始上市，商品名包括Fluxid、Quamatel等。在美国和加拿大，另有商品名为Pepcid Complete的复方咀嚼片，该药品将法莫替丁与抗酸药结合，以快速舒缓胃酸过多的症状。在英国，该药品亦被称为Pepcidtwo，但已在2015年4月停产。因为法莫替丁在胃内的酸性环境下溶解度低，故此口服法莫替丁的生物利用度仅有50%。当法莫替丁与抗酸剂组合使用，抗酸剂能促进法莫替丁局部运送至胃壁细胞上的受体。因此，研究人员正在开发创新配方的口服片剂，例如胃滞留药物输送系统。胃滞留片剂能在胃内停留更久，从而改善生物利用度；而法莫替丁的局部运送还能增加胃壁受体部位的生物利用度，从而增强减少胃酸分泌的功效。有些证据表示法莫替丁能作为治疗抵抗精神分裂症的附加治疗。在一项试验中，它使治疗抵抗精神分裂症患者的症状严重性降低了10%。法莫替丁主要用于舒缓胃灼热和消化不良；治疗胃及十二指肠溃疡如佐埃二氏症（英语：Zollinger–Ellison_syndrome）和多发性内分泌肿瘤（英语：Multiple_endocrine_neoplasia）等病理性胃酸过度分泌、胃食道逆流（GERD）与食道炎（英语：Esophagitis）等上消化道病症。虽然奥美拉唑可能更有效，法莫替丁也可作为治疗幽门螺杆菌感染药物的一部分。法莫替丁也可用于预防因服用非甾体抗炎药所诱发的胃溃疡和减少手术后吸入性肺炎的风险。某些法莫替丁的剂型可作为非处方药销售。如在美国和加拿大，10毫克和20毫克的法莫替丁口服片，有时与抗酸药组成复方，可以作为非处方药销售。较大剂量的法莫替丁仍然属于处方药。法莫替丁与布洛芬的复方药由Horizon Pharma（英语：Horizon_Pharma）以商品名称Duexis销售。与法莫替丁相关的副作用包括头痛、头晕、便秘或腹泻。