点击化学

✍ dations ◷ 2024-11-05 16:40:58 #点击化学

点击化学（Click chemistry），也译作链接化学、速配接合组合式化学，是由化学家巴里·夏普莱斯在2001年引入的一个合成概念，主旨是通过小单元的拼接，来快速可靠地完成形形色色分子的化学合成。它尤其强调开辟以碳-杂原子键（C-X-C）合成为基础的组合化学新方法，并借助这些反应（点击反应）来简单高效地获得分子多样性。点击化学的概念对化学合成领域有很大的贡献，在药物开发和分子生物学的诸多领域中，它已经成为目前最为有用和吸引人的合成理念之一。点击化学的概念最早来源于对天然产物和生物合成途径的观察。仅仅凭借二十余种氨基酸和十余种初级代谢产物，自然界能够通过拼接上千万个这一类型的单元（氨基酸、单糖），来合成非常复杂的生物分子（蛋白质和多糖）。这一过程具有明显的倾向性，即“乐于”借助形成碳-杂原子键，来完成这一复杂的拼接。这一思想对于药物开发和合成具有很重要的意义。1996年Guida等人通过计算机模拟后得出，可用作药物的分子应当多达1063个，若前提为：该分子含有少于30个非氢原子；相对分子质量小于500；由氢、碳、氮、氧、磷、硫、氯、溴原子组成，以及在室温下它对氧气和水是稳定的。然而目前应用的药物数量远远少于这个数目。因此，模仿自然界中“模块化”的合成，开发一系列可靠、高效、具选择性的点击反应，对于药物合成将具有革命性的后果。一般来说，一个理想点击反应的特征有：目前应用于药物开发的几类点击反应主要是：

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