毒鼠强

✍ dations ◷ 2024-08-24 14:42:21 #毒鼠强

四亚甲基二砜四胺（tetramethylenedisulfotetramine,TETS），俗称毒鼠强，纯品为白色轻质粉末，无嗅，经乙酸重结晶后呈立方晶体状。溶于苯，微溶于二甲基亚砜（DMSO）、乙酸和丙酮，难溶于乙醇，极难溶于水（0.25mg/ml），不溶于甲醇及正己烷。其沸点高于摄氏270°C。TETS对酸或碱稳定，但对还原剂敏感。1933年，德国化学家Wood和Bettye首次报告合成了一种透明的、稳定的物质——TETS。由于具有强氧化性，TETS在早期被广泛应用作生产沙发靠垫强化剂和抗霉菌剂，此后屡次发生工人因使用经TETS处理的羊毛织物而中毒的事故，TETS随之引起公众注意。1949年，G.Hecht等人报导了TETS的合成。同年，拜耳公司针对TETS提交的专利申请获审通过。此专利拟将TETS作为灭鼠剂推广。1959年，任职于中国医学科学院药物研究所合成室的莫若莹、秦锡元教授报告了TETS的合成，此为TETS首次在中国大陆得到报导。同年，汪诚信发表了中国大陆内第一篇介绍TETS的文章，对其灭鼠效果表示肯定。1998年，温州医学院附属第二医院医师应斌宇因误诊而对1例急性TETS中毒者给以二巯基丙磺酸钠（Na-DMPS），发现Na-DMPS对TETS中毒具有显著治疗效果。若及时给药，Na-DMPS可有效缓解TETS中毒引起的抽搐症状，有降低死亡率的可能。TETS可在室温下由硫酰胺与甲醛于强酸性环境中反应制得，产率90%。Symthies于1974年藉离体器官试验初步证明TETS可拮抗大鼠颈上神经节的去极化作用，并基于TETS与GABA受体的结构,提出理论上TETS可与γ-氨基丁酸（γ-Aminobutyric acid,GABA）受体通过三个氢键结合，直接阻断GABA与对应受体的结合，从而降低与GABA受体偶联的离子载体的最大去极化幅度，令其介导的抑制性作用减弱，进而致使神经元过度兴奋，表现出强惊厥作用。在正常情况下，GABA作用于相应受体，使神经细胞膜的氯离子通透性增加而产生抑制性突触后电位(Inhibitory postsynaptic potential, IPSP)，神经细胞的兴奋性亦相应下降。另一方面，TETS可导致人体多器官损伤，提示其致毒机理尚未完全被探明。

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