药物前体

✍ dations ◷ 2025-04-25 01:23:51 #药物前体

前体药物（英语：prodrug），也称前药、药物前体、前驱药物等，是指经过生物体内转化后才具有药理作用的化合物。前体药物本身没有生物活性或活性很低，经过体内代谢后变为有活性的物质，这一过程的目的在于增加药物的生物利用度，加强靶向性，降低药物的毒性和副作用。目前前体药物分为两大类：载体前体药物（carrier-prodrug）和生物前体（bioprecursor）。此外农药中也有许多前体药物。在前体药物提出前，历史上偶然发现的许多前体药物都在应用，如阿斯匹林和水杨酸的作用。1958年，阿尔伯特在英国自然杂志上发表文章提出了前体药物的概念，1959年，Harper根据无活性的化合物百浪多息，在体内经代谢产生活性物质对氨基苯磺酰胺及其衍生物的事实，提出“药物潜伏化”（drug latentiation），总结了前体药物设计的思想，即通过对生物活性化合物的化学修饰形成新的化合物，新化合物在生物体内酶的作用下释放出有活性的母体化合物并发挥药理作用。载体前体药物是把活性药物（原药）与某种无毒性、有运输作用的（多为亲脂性的）化合物相连接而形成的，载体前药的三个特征：首先是前药应无活性或活性小于原药，其次原药与载体一般以共价键连接，但进入体内后可断裂形成原药，此过程一般是以简单的酸、碱水解或酶促转化来实现的，第三是通常要求前药在体内生成原药的速率是快速的，以确保原药在靶位有足够的浓度，但是当修饰原药的目的是为延长作用时间达到缓释的效果时则可设计代谢速度缓慢的前药。载体前药设计的核心问题是选择合适的载体，并根据体内组织的酶、受体和pH等条件的差异，在合理的作用部位释放原药。生物前体药物不同于载体前体药物，活性物质不用于载体暂时性结合，而是本身的分子结构发生改变来发挥作用。生物前体药物本身没有活性，有活性的是其在生物体内的代谢物，这样避免了代谢反应使化合物失活，反而利用生物体内的反应生成活性代谢物。一些非甾体抗炎药（如舒林酸）就是基于这样的思路而合成的。

相关

体温体温指生物的身体温度。在正常情况下，人类体温一般为37℃或者98.6℉。经口腔测量的体温一般为36.8±0.7℃（98.2±1.3℉）。亦即摄氏36.1度至37.5度，或者华氏97.9度至99.5度。体温
千克千克（英语：kilogram，单位符号kg），又称公斤，国际单位制中质量的基本单位。在国际单位制的七个基本单位中，千克是唯一一个带有词头的基本单位。在2019年5月20日之前，千克仍是国际单位
doi数字对象标识符（英语：Digital Object Identifier，简称DOI）也称数字对象识别号、数字对象识别符、数字对象标识符、数字对象唯一标识符等，是一套识别数字资源的机制，涵括的对象有影
火鸡野生火鸡 Meleagris gallopavo 眼斑火鸡 Meleagris ocellata火鸡（英语：turkey），又名七面鸟或吐绶鸡，是一种原产于北美洲的家禽。火鸡体型比一般鸡大，可达10公斤以上。根据传统，美国
暴食症神经性暴食症（英语：Bulimia nervosa）又译心因性暴食症或者神经性贪食症，一般简称为暴食症，是一种进食障碍，其特征为患者会尝试在暴饮暴食（英语：Binge eating）后试图进行净空行为。暴
扑热息痛7.21 g/kg (0 °C) 8.21 g/kg (5 °C) 9.44 g/kg (10 °C) 10.97 g/kg (15 °C) 12.78 g/kg (20 °C) ~14 mg/mL (20 °C)对乙酰氨基酚（英语：Acetaminophen），又称
包含式包含式（clusivity）在语言学上是指介于包容性与排除'的第一人称代词及动词之间的语法区分，亦称为包容性的"我们"及排除性的"我们"。包容性的"我们"具体包括"谈话的对象"（addresse
赫尔辛基宣言《赫尔辛基宣言》（英语：Declaration of Helsinki）是于1964年提出的一个医学伦理学宣言。其内容是围绕医学研究运用于人体时归立了六项基本原则。除此亦提出“告知后同意”法则（i
顺铂顺铂（Cisplatin，CDDP）是一种含铂的抗癌药物，即顺式-二氯二氨合铂(II)，棕黄色粉末，属于细胞周期非特异性药物，对肉瘤、恶性上皮肿瘤、淋巴瘤及生殖细胞肿瘤都有治疗功效。它是第一个
波波或波动是扰动或物理信息在空间上传播的一种物理现象，扰动的形式任意，传递路径上的其他介质也作同一形式振动，但不会传递介质。波的传播速度总是有限的。除了电磁波、引力波（又