药物前体

✍ dations ◷ 2025-04-04 07:24:36 #药物前体
前体药物(英语:prodrug),也称前药、药物前体、前驱药物等,是指经过生物体内转化后才具有药理作用的化合物。前体药物本身没有生物活性或活性很低,经过体内代谢后变为有活性的物质,这一过程的目的在于增加药物的生物利用度,加强靶向性,降低药物的毒性和副作用。目前前体药物分为两大类:载体前体药物(carrier-prodrug)和生物前体(bioprecursor)。此外农药中也有许多前体药物。在前体药物提出前,历史上偶然发现的许多前体药物都在应用,如阿斯匹林和水杨酸的作用。1958年,阿尔伯特在英国自然杂志上发表文章提出了前体药物的概念,1959年,Harper根据无活性的化合物百浪多息,在体内经代谢产生活性物质对氨基苯磺酰胺及其衍生物的事实,提出“药物潜伏化”(drug latentiation), 总结了前体药物设计的思想,即通过对生物活性化合物的化学修饰形成新的化合物,新化合物在生物体内酶的作用下释放出有活性的母体化合物并发挥药理作用。载体前体药物是把活性药物(原药)与某种无毒性、有运输作用的(多为亲脂性的)化合物相连接而形成的,载体前药的三个特征:首先是前药应无活性或活性小于原药,其次原药与载体一般以共价键连接,但进入体内后可断裂形成原药,此过程一般是以简单的酸、碱水解或酶促转化来实现的,第三是通常要求前药在体内生成原药的速率是快速的,以确保原药在靶位有足够的浓度,但是当修饰原药的目的是为延长作用时间达到缓释的效果时则可设计代谢速度缓慢的前药。载体前药设计的核心问题是选择合适的载体,并根据体内组织的酶、受体和pH等条件的差异,在合理的作用部位释放原药。生物前体药物不同于载体前体药物,活性物质不用于载体暂时性结合,而是本身的分子结构发生改变来发挥作用。生物前体药物本身没有活性,有活性的是其在生物体内的代谢物,这样避免了代谢反应使化合物失活,反而利用生物体内的反应生成活性代谢物。一些非甾体抗炎药(如舒林酸)就是基于这样的思路而合成的。

相关

  • 肌中央轴空病肌中央轴空病(central core disease (CCD)、central core myopathy)是一种遗传病,其会导致先天性肌肉病变,病理学上肌肉纤维中可发现有肌原纤维(英语:Myofibril)结构破坏的组成。
  • 猝死猝死(sudden cardiac death,简称SCD)指突然的死亡,其定义是“非因自杀、他杀或事故而发病、24小时内意外出现的内因性死亡”。一个人由于过度兴奋或过度疲劳而导致的突然死亡。
  • 头孢维星头孢维星(久安)(Cefovecin,INN)是第三代的头孢类抗菌药,用于治疗猫狗的皮肤感染。头孢维星(久安)由硕腾公司(原辉瑞公司)上市,临床上使用钠盐。商品名为康卫宁(台湾为久安)(Conven
  • 2010年墨西哥湾漏油事件坐标:28°44′17.30″N 88°21′57.40″W / 28.7381389°N 88.3659444°W / 28.7381389; -88.3659444墨西哥湾漏油事件,又称英国石油漏油事故或深水地平线漏油事件,是2010年4月
  • 异喹啉异喹啉(Isoquinoline)即苯并   [ {\displaystyle {\rm {\ [}}}
  • 语法范畴语法范畴(Grammatical category),也称语法特征(Grammatical feature),是指通过句法或形态上的特征对各种语法意义的归类。语法范畴可以定义为通过句法或形态上的语法特征对各种语
  • 布尔函数在数学中,布尔函数(Boolean function)描述如何基于对布尔输入的某种逻辑计算确定布尔值输出。它们在复杂性理论的问题和数字计算机的芯片设计中扮演基础角色。布尔函数的性质在
  • 蛇杖阿斯克勒庇俄斯之杖,又称蛇杖,在西方文化中是一种象征医疗的标志,为希腊神话的医疗之神阿斯克勒庇俄斯所执之杖。Unicode所收录的编码为U+2695(⚕)。阿斯克勒庇俄斯之杖中的木棒
  • 山羊Capra hircus山羊(学名:Capra aegagrus hircus)又称夏羊、黑羊或羖羊,和绵羊一样,是最早被人类驯化的家畜之一,其驯养历史可以追溯到至少10,000年前,人类驯养山羊的最初目的是为了
  • 海王星0.290 (bond) 0.41 (海王星是太阳系八大行星中距离太阳最远的,体积是太阳系第四大,但质量排名是第三。海王星的质量大约是地球的17倍,而性质极为类似的天王星密度较低,质量大约