药物前体

✍ dations ◷ 2025-06-07 05:48:24 #药物前体

前体药物（英语：prodrug），也称前药、药物前体、前驱药物等，是指经过生物体内转化后才具有药理作用的化合物。前体药物本身没有生物活性或活性很低，经过体内代谢后变为有活性的物质，这一过程的目的在于增加药物的生物利用度，加强靶向性，降低药物的毒性和副作用。目前前体药物分为两大类：载体前体药物（carrier-prodrug）和生物前体（bioprecursor）。此外农药中也有许多前体药物。在前体药物提出前，历史上偶然发现的许多前体药物都在应用，如阿斯匹林和水杨酸的作用。1958年，阿尔伯特在英国自然杂志上发表文章提出了前体药物的概念，1959年，Harper根据无活性的化合物百浪多息，在体内经代谢产生活性物质对氨基苯磺酰胺及其衍生物的事实，提出“药物潜伏化”（drug latentiation），总结了前体药物设计的思想，即通过对生物活性化合物的化学修饰形成新的化合物，新化合物在生物体内酶的作用下释放出有活性的母体化合物并发挥药理作用。载体前体药物是把活性药物（原药）与某种无毒性、有运输作用的（多为亲脂性的）化合物相连接而形成的，载体前药的三个特征：首先是前药应无活性或活性小于原药，其次原药与载体一般以共价键连接，但进入体内后可断裂形成原药，此过程一般是以简单的酸、碱水解或酶促转化来实现的，第三是通常要求前药在体内生成原药的速率是快速的，以确保原药在靶位有足够的浓度，但是当修饰原药的目的是为延长作用时间达到缓释的效果时则可设计代谢速度缓慢的前药。载体前药设计的核心问题是选择合适的载体，并根据体内组织的酶、受体和pH等条件的差异，在合理的作用部位释放原药。生物前体药物不同于载体前体药物，活性物质不用于载体暂时性结合，而是本身的分子结构发生改变来发挥作用。生物前体药物本身没有活性，有活性的是其在生物体内的代谢物，这样避免了代谢反应使化合物失活，反而利用生物体内的反应生成活性代谢物。一些非甾体抗炎药（如舒林酸）就是基于这样的思路而合成的。

相关

病理学人体解剖学 - 人体生理学组织学 - 胚胎学人体寄生虫学 - 免疫学病理学 - 病理生理学细胞学 - 营养学流行病学 - 药理学 - 毒理学病理学（pathology）是医学领域的一门分支
粒毛盘菌纲粒毛盘菌纲只有一纲、一目、一科、一属，是属于外囊菌亚门的真菌，是外囊菌亚门中唯一一类有子囊果的品种，子囊果有7厘米长，呈黄色、橘黄或淡黄色。粒毛盘菌属各品种生长在亚洲、
风湿免疫科人体解剖学 - 人体生理学组织学 - 胚胎学人体寄生虫学 - 免疫学病理学 - 病理生理学细胞学 - 营养学流行病学 - 药理学 - 毒理学风湿病学或称风湿病专科（英语：Rheumatol
地下水地下水（英语：Groundwater）顾名思义，就是地面以下的水，是贮存于地面以下岩石裂缝和土壤空隙中的水，按形态分为气态水、吸着水、薄膜水、毛细管水、重力水、固态水等。地下水一般是
科摩罗面积以下资讯是以2010年估计家用电源国家领袖国内生产总值（购买力平价）以下资讯是以2016年估计国内生产总值（国际汇率）以下资讯是以2016年估计人类发展指数以下资讯是以2018
小龙虾小龙虾可以指：
甲醇甲醇（英语：Methanol，或Methyl alcohol；分子式：CH3OH或MeOH）又称羟基甲烷、木醇（wood alcohol）与木精（wood spirits），是一种有机化合物，为最简单的醇类。甲醇有“木醇”与“木精”之名，源
希腊希腊国家图书馆（希腊语：Εθνική Βιβλιοθήκη），位于雅典市中心附近，由丹麦建筑师特奥费尔·翰森设计，为其新古典主义建筑三部曲之一（另外两个是雅典科学院、雅典大学）
神经信息学神经信息学通过在对神经系统建模和分析的过程中应用计算的方法和观念来整合各种对神经系统进行模拟的尝试性工作。理解人类神经系统是21世纪科学的最大挑战之一。神经系统的
碳固定碳固定（Carbon fixation）是生物将无机碳（二氧化碳）转换为有机化合物的过程。其中最主要，也最为人知的的是光合作用，其他的碳固定则包括可以在没有阳光的条件下作用的化能合成。会