药物前体

✍ dations ◷ 2025-10-29 03:04:05 #药物前体

前体药物（英语：prodrug），也称前药、药物前体、前驱药物等，是指经过生物体内转化后才具有药理作用的化合物。前体药物本身没有生物活性或活性很低，经过体内代谢后变为有活性的物质，这一过程的目的在于增加药物的生物利用度，加强靶向性，降低药物的毒性和副作用。目前前体药物分为两大类：载体前体药物（carrier-prodrug）和生物前体（bioprecursor）。此外农药中也有许多前体药物。在前体药物提出前，历史上偶然发现的许多前体药物都在应用，如阿斯匹林和水杨酸的作用。1958年，阿尔伯特在英国自然杂志上发表文章提出了前体药物的概念，1959年，Harper根据无活性的化合物百浪多息，在体内经代谢产生活性物质对氨基苯磺酰胺及其衍生物的事实，提出“药物潜伏化”（drug latentiation），总结了前体药物设计的思想，即通过对生物活性化合物的化学修饰形成新的化合物，新化合物在生物体内酶的作用下释放出有活性的母体化合物并发挥药理作用。载体前体药物是把活性药物（原药）与某种无毒性、有运输作用的（多为亲脂性的）化合物相连接而形成的，载体前药的三个特征：首先是前药应无活性或活性小于原药，其次原药与载体一般以共价键连接，但进入体内后可断裂形成原药，此过程一般是以简单的酸、碱水解或酶促转化来实现的，第三是通常要求前药在体内生成原药的速率是快速的，以确保原药在靶位有足够的浓度，但是当修饰原药的目的是为延长作用时间达到缓释的效果时则可设计代谢速度缓慢的前药。载体前药设计的核心问题是选择合适的载体，并根据体内组织的酶、受体和pH等条件的差异，在合理的作用部位释放原药。生物前体药物不同于载体前体药物，活性物质不用于载体暂时性结合，而是本身的分子结构发生改变来发挥作用。生物前体药物本身没有活性，有活性的是其在生物体内的代谢物，这样避免了代谢反应使化合物失活，反而利用生物体内的反应生成活性代谢物。一些非甾体抗炎药（如舒林酸）就是基于这样的思路而合成的。

相关

过敏及免疫学人体解剖学 - 人体生理学组织学 - 胚胎学人体寄生虫学 - 免疫学病理学 - 病理生理学细胞学 - 营养学流行病学 - 药理学 - 毒理学免疫学（英语：Immunology）是生物医学的一
厄他培南厄他培南（英语：Ertapenem）是一种碳青霉烯类抗生素，由默沙东以怡万之为商品名销售。结构上，厄他培南与美罗培南非常相似，前者有一个1-β-甲基。羧基青霉素：羧苄西林（卡茚西林） · 替
竞争性拮抗剂竞争性拮抗剂（英语：Competitive antagonist）是一种受体拮抗剂键结到受体后但并不活化受体。拮抗剂会跟促效剂(agonist)竞争同受体上的结合位点(binding sites)。强效的拮抗剂会
时区美国时区是覆盖美国及其属地九个时区的总称，配以由联邦及地区立法制订的夏令时法规使用。美国时区由《美国法典》第15章（Title 15 of the United States Code）第260节规定，时区
北冰洋北冰洋（英语：Arctic Ocean）又称北极海、北大洋，北极洋，位于北极圈内，大致以北极点为中心。北冰洋是世界五大洋中最小最浅的。面积1405.6万平方公里，约占世界大洋面积的3.6%。平均深
形而上学形而上学（英语：Metaphysics），或形而上学，是指研究存在和事物本质的学问。形而上学是哲学研究中的一个范畴，被视为“第一哲学”和“哲学的基本问题”。它指通过理性的推理和逻辑去
吸血蝠吸血蝠亚科（英文：Vampire bat）是属于脊索动物门哺乳纲翼手目叶口蝠科的亚科，含有吸血蝠、毛腿吸血蝠和白翼吸血蝠三个种，都原产于美洲。亚科名“Desmodontinae”出自古希腊文词“
石绵石棉，又称石绵，是天然的纤维晶体状的6大硅酸盐类矿物质的总称；（Asbestos，5.5FeO,1.5MgO,8SiO2,H2O）成分中含有一定数量的水；分裂成絮时呈白色；丝绢光滑，富有弹性。最常见的有3种：温石
蜡疗蜡疗，属于物理治疗中热疗的一种。主要用于于治疗慢性关节炎，神经病变等。原理为使用石蜡包覆患部，传导热能以进行热疗。蜡疗在中国医学中已行之有年，《本草纲目/虫部》中记载：“
mmHg毫米汞柱（英语：Millimeter of mercury），符号为mmHg，是一种压力单位，等于一毫米高的水银柱对液柱底面产生的压力。一毫米汞柱为133.322387415帕斯卡，约为1托。。