药物前体

✍ dations ◷ 2025-01-22 20:51:11 #药物前体

前体药物（英语：prodrug），也称前药、药物前体、前驱药物等，是指经过生物体内转化后才具有药理作用的化合物。前体药物本身没有生物活性或活性很低，经过体内代谢后变为有活性的物质，这一过程的目的在于增加药物的生物利用度，加强靶向性，降低药物的毒性和副作用。目前前体药物分为两大类：载体前体药物（carrier-prodrug）和生物前体（bioprecursor）。此外农药中也有许多前体药物。在前体药物提出前，历史上偶然发现的许多前体药物都在应用，如阿斯匹林和水杨酸的作用。1958年，阿尔伯特在英国自然杂志上发表文章提出了前体药物的概念，1959年，Harper根据无活性的化合物百浪多息，在体内经代谢产生活性物质对氨基苯磺酰胺及其衍生物的事实，提出“药物潜伏化”（drug latentiation），总结了前体药物设计的思想，即通过对生物活性化合物的化学修饰形成新的化合物，新化合物在生物体内酶的作用下释放出有活性的母体化合物并发挥药理作用。载体前体药物是把活性药物（原药）与某种无毒性、有运输作用的（多为亲脂性的）化合物相连接而形成的，载体前药的三个特征：首先是前药应无活性或活性小于原药，其次原药与载体一般以共价键连接，但进入体内后可断裂形成原药，此过程一般是以简单的酸、碱水解或酶促转化来实现的，第三是通常要求前药在体内生成原药的速率是快速的，以确保原药在靶位有足够的浓度，但是当修饰原药的目的是为延长作用时间达到缓释的效果时则可设计代谢速度缓慢的前药。载体前药设计的核心问题是选择合适的载体，并根据体内组织的酶、受体和pH等条件的差异，在合理的作用部位释放原药。生物前体药物不同于载体前体药物，活性物质不用于载体暂时性结合，而是本身的分子结构发生改变来发挥作用。生物前体药物本身没有活性，有活性的是其在生物体内的代谢物，这样避免了代谢反应使化合物失活，反而利用生物体内的反应生成活性代谢物。一些非甾体抗炎药（如舒林酸）就是基于这样的思路而合成的。

相关

精神病精神障碍（英语：mental disorder），或称精神疾病，俗称心理疾病，主要是一组以表现在行为、心理活动上的紊乱为主的精神症状。目前研究所得到的结果认为主要是由于家庭、社会环境等外
濒死经验濒死经验或临死经验是一种在接近死亡时一些人所经历的现象。这些现象包括灵魂出体、看见天堂或地狱、看见亲人、看见宗教人物或上帝、回顾一生的生活、极度的恐惧、完全的平
烟斗烟斗是流行于美国、欧洲的一种吸烟道具，塞进切好的烟草加上香料后点燃吸烟。最早烟斗主要流行于世界各地原住民，过去美洲原住民已有抽烟斗的习惯。烟斗这种吸烟工具推估是在有
弗罗茨瓦夫弗罗茨瓦夫（波兰语：Wrocław；德语：Breslau，中文译为布雷斯劳、布列斯劳、洛克劳；捷克语：Vratislav；拉丁语：Wratislavia 或 Vratislavia），是波兰城市，位于波兰西南部的奥得河畔，自1999年起
葡萄胎葡萄胎也称水泡状胎、水泡状胎块（Hydatidiform Mole）是一种异常的人类妊娠，系由着床但未成功发育的受精卵所造成。因其特征为胎盘绒毛间质水肿，形成透明或半透明的薄壁水泡，形似
放射性物质放射性或辐射性是指某元素的放射性同位素从不稳定的原子核自发地放出射线（如α射线、β射线、γ射线等）而衰变形成另一种同位素（衰变产物），这种现象称为放射性。衰变时放出的能量
土耳其语波黑希腊伊拉克科索沃北马其顿土耳其语（Türkçe；.mw-parser-output .audiolink a{background:url("//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/f/f7/Loudspeaker
空集空集是不含任何元素的集合，数学符号为 ∅ {\displaystyle \emptyset } 、 ∅ {\displa
阴谋论阴谋论通常是指对历史或当代事件作出特别解释的说法，通常暗指事件的公开解释为故意欺骗，而背后有集团操纵事态发展及结果，以达至该集团损人利己的目的。此类特别解释不同于一般
注意异常心理学行为遗传学生物心理学心理药物学认知心理学比较心理学跨文化心理学文化心理学差异心理学（英语：Differential psychology）发展心理学演化心理学实验心理学