曲尼司特

曲尼司特（INN：Tranilast，商品名：利喘平）1982年由Kissei药品工业株式会社 （日本）研发上市，是一种过敏介质阻滞剂，可抑制变应原及其他刺激引起的肥大细胞脱颗粒和过敏介质的释放反应。具有稳定肥大细胞和嗜碱粒细胞的细胞膜作用，阻止其脱颗粒。从而抑制组胺和5-羟色胺过敏性反应物质的释放，对于IgE 抗体引起的大白鼠皮肤过敏反应和实验性哮喘有显著抑制作用，是一种针对过敏性疾病发生机制的病因治疗性药物。利喘贝，肉桂氨茴酸，甲氧桂氨酸, Rizaben，N-5'片剂、胶囊剂、颗粒剂，滴眼剂曲尼司特，该药在70年代首先由日本江田等人研制成功,其国外商品名为Tranilast或Rizaben，中国则于1983年由中国药科大学制药有限公司首先研制开发成功。作为原新药西药二类新药收载于中华人民共和国卫生部部颁标准WS1-277 (X-36)-88。作用机制：1992年日本学者将曲尼司特用于治疗瘢痕疙瘩和增生性瘢痕，取得了比较满意的疗效。1、曲尼司特通过对成纤维细胞转化因子—β(TGF-β)的释放的抑制作用选择性抑制瘢痕疙瘩中胶原的合成2、曲尼司特抑制瘢痕疙瘩中成纤维细胞的胶原合成3、曲尼司特通过金属蛋白酶（MMP）和金属蛋白酶抑制剂(TIMP)）的抑制作用来抑制瘢痕疙瘩的形成作用机制：曲尼司特与其他抗过敏药物的不同之处在于，曲尼司特抑制过敏反应为对因治疗，可以有效地防治过敏反应的发生与发展。和抗组胺药、糖皮质激素相比副作用小，抗过敏反应疗效显著。1、TNL能抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞的磷酸二脂酶，使细胞内环磷酸腺苷的水平升高，进入细胞的游离钙减少，稳定细胞膜，防止其细胞脱颗粒和释放组胺等化学介质。2、降低血清中IgE的水平：IgE与抗原结合后可使肥大细胞释放出组胺及五羟色胺等化学物质。TNL不仅是肥大细胞膜的稳定剂，还可能对产生IgE浆细胞株的具有抑制作用。1976年由日本岐阜药科大学的江田昭英和Kissei制药有限公司联合研制；1982年在日本上市；国内1984年由中国药科大学制药有限公司研制，1988年获得生产批文；2006年中国药科大学制药有限公司申请、SFDA批准曲尼司特胶囊剂（曲可伸）用于治疗特应性皮炎和瘢痕疙瘩、增生性瘢痕；2010年获得了获得欧洲孤儿药产品委员会孤儿药认证资格，用于治疗青光眼滤过手术后滤过泡疤痕化；2011年中国药科大学制药有限公司申请、SFDA批准用于治疗过敏性结膜炎。