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苯二氮卓类
✍ dations ◷ 2025-04-04 11:56:24 #苯二氮卓类
苯二氮䓬类药物(拉丁语:Benzodiazepines,BZDs、䓬/zhuó/),又译苯二氮平,是一种精神药物,其核心化学结构是一个苯环和一个䓬环。第一种此类药物是氯氮䓬(利眠宁),由Leo Sternbach在1955年偶然发现,后来由罗氏制药生产销售,罗氏制药于1963年开始上市销售地西泮(安定)。 在1977年,苯二氮䓬类药物已是全球最高处方量的药物。苯二氮䓬类在临床上常作为镇静催眠药使用,也用作抗癫痫药和抗焦虑药。苯二氮䓬类,又称苯二氮䓬类药物,是一类中枢神经抑制剂,以其核心化学结构命名,苯代表苯环,䓬代表䓬环,二氮代表嵌套在䓬环上的两个氮原子。因“䓬”字为化学专用的罕见字,且读音与汉字“卓”相同,所以误用“卓”字来替代“䓬”字的情况很普遍,也有音译为“苯二氮平”的情况。此类药物作用于体内抑制性神经递质:γ-氨基丁酸(GABA)的一种受体"GABAA受体复合物"(复合物包含GABA受体,苯二氮平类药物受体和一个与GABA受体偶联的氯离子通道),而药物与受体的这种作用诱导GABA受体偶联的氯离子通道加强开放,这样会增加氯离子流入胞内的数量,产生超极化而抑制突触后电位,减少中枢某些重要神经元放电,引起中枢抑制。由苯二氮平类药物的作用机理可知,这类药物的效应是和脑内GABA水平密切相关的,如果脑内GABA水平较高,则此类药物的效应会更加明显。催眠剂量的此类药物可引起眩晕、困倦、乏力、精细运动不协调等不良反应大剂量应用会造成共济失调、运动能力障碍、皮疹、白血球减少及暂时性记忆缺失,久服会引起耐受和依赖。依赖此类药物是近40年来发展起来的,最早的苯二氮平类药物是1960年用于临床的氯氮䓬,此后人们通过消除与生理活性无关的基团,和对分子结构中活性较高的部分进行拼环等改造,开发出了副作用更小,在体内更稳定的苯二氮平类新药,其中的地西泮又名安定,是目前临床应用较多的。
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