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吲哚美辛
✍ dations ◷ 2025-06-27 11:44:47 #吲哚美辛
吲哚美辛(INN名称:Indometacin,USAN和BAN名称:Indomethacin)是一种非甾体抗炎药(NSAID),可消炎止痛、治疗发热和缓解身体僵硬,作用机理是减少前列腺素的合成,减轻炎性反应。吲哚美辛商品名众多,英文商品名包括Indocin、Indocid、Indochron E-R和Indocin-SR,中文商品名为消炎痛。吲哚美辛于1963年由默克大药厂(Merck & Co., Inc.)研发推出,1965年经美国食品药品监督管理局允许销入美国市场。1971年,约翰·范恩(John Robert Vane,1927年-2004年)解释出其作为非甾体抗炎药是抑制环氧酶(COX)的作用机理。吲哚美辛是一种甲基化的吲哚衍生物,与双氯芬酸(Diclofenac)同属NSAID芳香基脂肪酸类。吲哚美辛是环氧酶(COX,促进花生四烯酸转化为前列腺素)1和2的非选择性抑制剂。前列腺素是人体中常见的一类激素物质,有多种生理作用,其中部分可导致疼痛、发热和炎症。前列腺素可使妊娠中的妇女子宫收缩,故使吲哚美辛成为一种有效的抑制分娩药,通过抑制子宫内前列腺素(PG)的合成,也可能是通过阻滞钙通道来减少子宫收缩,从而预防早产。吲哚美辛还有另外2种具临床重要性的作用机理:这两种作用机理解释了吲哚美辛止痛和消炎的特性。吲哚美辛可以穿过胎盘减少胎儿尿液,从而治疗羊水过多症。作用方式是减少肾血流(肾血流量)并增加肾脏血流阻力,可能是通过增强胎儿肾脏抗利尿激素的作用来实现的。吲哚美辛的临床适应症包括:临床上,吲哚美辛也用于预防早产、减少羊水以缓解羊水过多症和治愈动脉导管未闭。由其为公认PGs合成酶抑制剂,可有效抑制PGs合成关键酶—脂肪酸环加氧酶的活性,使其乙酰化而失活以减少PGs的合成。消炎痛的治疗机理为抑制PGs的合成,达到治疗遗精的目的。另亦可降低体内睾酮的水平,降低性欲及性机能,亦助于对遗精的治疗。由其副作用过大,需慎用。吲哚美辛药性强烈,并伴有多种严重副作用,因此不应用于缓解轻微的疼痛和发热。本药品的药性强于阿司匹林,但止痛效果并不会更好。轻度到中度疼痛所需的标准口服剂量,药效相当于600毫克阿司匹林。由于吲哚美辛抑制COX-1和COX-2,胃和肠脏中用于维持消化系统黏膜的前列腺素也受抑制。因此,吲哚美辛如其他非选择性COX抑制剂一样会导致消化性溃疡,严重时会导致出血及穿孔,部分病人甚至会死于并发症。为减少罹患消化性溃疡的几率,应遵医嘱在达到治疗效果的最低剂量下使用,通常是50-200毫克/日,且应于饭后服用。同时服用抗消化性溃疡药,如大剂量抗酸剂雷尼替丁(就寝前150毫克)或奥美拉唑(就寝前20毫克)也可防治此病。其他普遍的胃肠并发症,包括消化不良、胃灼热和轻度腹泻并不算太严重,极少情况下才需要停用吲哚美辛。约10%服药者服用双氯芬酸也可能出现极为类似的症状。很多NSAID都会抑制Li+从肾脏排出,而吲哚美辛的这种作用尤其明显,这就会提高本药品使用者锂中毒的风险。对于服用锂制剂(如治疗忧郁症或躁郁症的药物)的病人,最好服用低毒性的NSAID,如舒林酸(Sulindac)或阿司匹林。吲哚美辛也会降低血浆肾素活性(英语:PRA (Medical))(PRA)及醛甾酮水平,同时会抑制Na+和K+离子排出,也会增强抗利尿激素的作用,这几种作用会共同导致以下后果:药品也会引起血清肌氨酸酐上升和更严重的肾脏损害,如急性肾衰竭、慢性肾炎和肾病症候群,而这些病症的早期症状是水肿和高钾血症。此外,吲哚美辛常会造成头痛(总用药人数的10-20%),有时伴有眩晕、眼花、听力损失、耳鸣、颈性视力障碍(视网膜感光与否均有可能),以及加重帕金森氏症、癫痫和精神病性障碍的病情。危及生命的休克(症状包括血管性水肿、出汗、重度低血压、心动过速和急性支气管痉挛)、重型肝炎和重度骨髓损伤也曾出现在医疗报告中。皮肤的光过敏反应也是可能存在的副作用。吲哚美辛解热作用强,可能会使严重感染的临床病程变得不明确。由于吲哚美辛有多种严重的副作用,并且现在有耐药性更好的药品可以使用,现在吲哚美辛一般不是治疗的首选药品。目前,吲哚美辛是治疗急性痛风和痛经的公认药物,因为治疗所需延续时间仅为几天,这样就不易产生严重的副作用。吲哚美辛对动物和人类都是急性高毒性的,大家鼠致死量为12毫克/千克,小鼠致死量为50毫克/千克,而准确的人类数据还不存在,不过目前已见到有关儿童和青少年的致命病例。一般来说,过量服用吲哚美辛会引起瞌睡、眼花、重度头痛、精神错乱、感觉异常(英语:Paresthesia)(Paresthesia)、肢体麻痹、反胃和呕吐,而严重的胃肠出血也有可能发生。脑水肿、心脏骤停(心搏停止)这些致命后果也曾出现在儿童身上。而过量使用局部治疗剂型(如喷雾剂、凝胶)所带来的风险不算太大。下列情况禁忌使用吲哚美辛:下列情况慎用吲哚美辛:病人应进行常规体检以检测水肿和中枢神经系统的副作用症状,而测量血压可以检测出病人血压是否过高。定期的血清电解质(Na+、K+、Cl−)测量、全血细胞计数(CBC)、肝功能评价以及肌氨酸酐测试(肾功能相关)也都是要进行的检查。如果吲哚美辛与血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)或保钾利尿剂(英语:Potassium-sparing diuretic)(Potassium-sparing diuretic)类药物一同使用,这些检查就更是必不可少的了,这是由于合用这些药物能造成高钾血症甚至严重肾衰竭。不过,如果使用局部应用剂型,如喷雾剂或凝胶等,就无需这些检查了。45 芬太尼注 46 哌替啶注47 对乙酰氨基酚常/颗 48 阿司匹林常 49 布洛芬常 50 双氯芬酸常/缓 51 吲哚美辛栓52 别嘌醇常 53 秋水仙碱常
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