首页 >
胂凡纳明
✍ dations ◷ 2025-10-07 00:37:41 #胂凡纳明
洒尔佛散(德语:Salvarsan),也称作砷凡纳明或胂凡纳明(英语:Arsphenamine)或606,是第一种有效治疗梅毒的有机砷化合物,又用于治疗昏睡病,还是第一种现代化疗药物,1910年代初投入应用。1907年,德国化学家保罗·埃尔利希领导的研究小组中的Alfred Bertheim首次合成洒尔佛散。1909年,同组的秦佐八郎在试验几百种刚刚合成的有机砷化合物时发现其具有抗梅毒活性。埃尔利希之前猜测通过筛选众多化合物可以发现对人体没有伤害的抗生素,于是他的研究小组着手从剧毒药品对氨基苯胂酸的衍生物中寻找这样的药物。这一研究首次以团队合作的方式系统性地修饰某种先导化合物来提高其生物活性,开创现代药物化学研究之先河。洒尔佛散的作用靶标是梅毒螺旋体。洒尔佛散发现时叫做606,因为它是当时第六组候选药物中的第六个。后来Hoechst AG公司以商品名洒尔佛散将其推向市场。洒尔佛散是第一种有机抗梅毒药,疗效比之前的无机汞化合物大有提高。当时药物剂型为黄色结晶状易潮解粉末,在空气中极不稳定。这使给药方式变得极为复杂:药品必须先在尽量隔绝空气的环境下溶于数百毫升无菌蒸馏水,然后才能注射入体内。药物的副作用有皮疹、肝脏损伤、生命危险和肢体损伤,洒尔佛散带来的这些伤害归咎于药物的不当处理和使用。因此,埃尔利希致力于规范给药流程,他评论道:“从实验室到临床是异常艰巨而又充满危险的一步”。埃尔利希的实验室后来研发了一种溶解性更好,更容易制备,但疗效稍逊的有机砷化合物914号,并在1912年以商品名新洒尔佛散推向市场。新洒尔佛散仍有恶心、呕吐等轻微副作用,并且和洒尔佛散一样需要密封贮藏在充满氮气的药瓶里以防氧化。到了1940年代,青霉素取代这些有机砷化合物成为治疗梅毒的新药。秦佐八郎离开埃尔利希的实验室后继续在日本从事新药的研究。人们一直以为洒尔佛散的分子结构中有砷砷双键,类似于偶氮苯中的氮氮双键。但2005年全面质谱分析显示洒尔佛散只有砷砷单键,并没有砷砷双键,而且该药是环状三聚体和五聚体的混合物。
相关
- 头孢菌素头孢菌素(法语:Cephalosporine、英语:Cephalosporin),又名先锋霉素,是一系列属于β内酰胺类的抗生素。与头霉素一并细分为头孢烯。头孢菌素化合物最初是于1948年,由意大利科学家Giu
- 凝血病凝血病指凝血能力受损的病症,可能导致出现长期或过度出血的倾向。这种出血既可能是自发性的,也可能发生在受伤或手术后。值得注意的是,凝血病有时被错误地称为“凝血障碍”,而凝
- 呼吸系统疾病呼吸系统疾病 (Respiratory Diseases)。 是指局限于呼吸系统的疾病。从生理上分为两类:阻塞性肺病和限制性肺疾病。 从解剖学上可分为: 上呼吸道疾病,下呼吸道疾病,肺间质疾病和
- 助产师人体解剖学 - 人体生理学 组织学 - 胚胎学 人体寄生虫学 - 免疫学 病理学 - 病理生理学 细胞学 - 营养学 流行病学 - 药理学 - 毒理学接生员泛指一切从事接生工作,帮助产妇
- 心脏病心脏病(cardiovascular disease (CVD))是心脏疾病的总称,包括风湿性心脏病、先天性心脏病、高血压性心脏病、冠心病、心肌炎等各种心脏病:医学导航: 产科生理/发育/薄膜(英语:Temp
- 生物学生物学(希腊语:βιολογία;拉丁语:biologia;德语:Biologie;法语:biologie;英语:biology)或称生物科学(biological sciences)、生命科学(英语:life sciences),是自然科学的一大门类,由经
- 遗传漂变遗传漂变,或基因漂变(genetic drift),是指种群中基因库在代际发生随机改变的一种现象。由于任何一个个体的生存与繁殖都受到随机因素影响,繁殖过程可看做一种抽样,子代携带的等位
- 病史病史,为自然人个人或家族以往所患疾病的历史。在医学上,可从病史可以推测及研究出某些疾病之间的因果关系或交叉影响。例如儿童病历史、家庭遗传、生活习惯、饮食偏好、性行为
- 医学诊断上的性别偏差性别偏好所致的诊断差异(英语:Gender-bias in medical diagnosis)是社会学中,一个对于医学的观察论述。然而这个论述是有争议的。 这个论述指出,许多医学诊断及精神诊断可能受到
- β-受体阻滞药β受体阻断药(英语:Beta blockers),又称Beta受体阻断药、β受体阻断剂、β受体阻滞剂、β受体拮抗剂或β阻断药、乙型阻断剂,是一类用来治疗心律不齐、防止心脏病发作后的二次心