首页 >
胂凡纳明
✍ dations ◷ 2025-04-24 18:39:57 #胂凡纳明
洒尔佛散(德语:Salvarsan),也称作砷凡纳明或胂凡纳明(英语:Arsphenamine)或606,是第一种有效治疗梅毒的有机砷化合物,又用于治疗昏睡病,还是第一种现代化疗药物,1910年代初投入应用。1907年,德国化学家保罗·埃尔利希领导的研究小组中的Alfred Bertheim首次合成洒尔佛散。1909年,同组的秦佐八郎在试验几百种刚刚合成的有机砷化合物时发现其具有抗梅毒活性。埃尔利希之前猜测通过筛选众多化合物可以发现对人体没有伤害的抗生素,于是他的研究小组着手从剧毒药品对氨基苯胂酸的衍生物中寻找这样的药物。这一研究首次以团队合作的方式系统性地修饰某种先导化合物来提高其生物活性,开创现代药物化学研究之先河。洒尔佛散的作用靶标是梅毒螺旋体。洒尔佛散发现时叫做606,因为它是当时第六组候选药物中的第六个。后来Hoechst AG公司以商品名洒尔佛散将其推向市场。洒尔佛散是第一种有机抗梅毒药,疗效比之前的无机汞化合物大有提高。当时药物剂型为黄色结晶状易潮解粉末,在空气中极不稳定。这使给药方式变得极为复杂:药品必须先在尽量隔绝空气的环境下溶于数百毫升无菌蒸馏水,然后才能注射入体内。药物的副作用有皮疹、肝脏损伤、生命危险和肢体损伤,洒尔佛散带来的这些伤害归咎于药物的不当处理和使用。因此,埃尔利希致力于规范给药流程,他评论道:“从实验室到临床是异常艰巨而又充满危险的一步”。埃尔利希的实验室后来研发了一种溶解性更好,更容易制备,但疗效稍逊的有机砷化合物914号,并在1912年以商品名新洒尔佛散推向市场。新洒尔佛散仍有恶心、呕吐等轻微副作用,并且和洒尔佛散一样需要密封贮藏在充满氮气的药瓶里以防氧化。到了1940年代,青霉素取代这些有机砷化合物成为治疗梅毒的新药。秦佐八郎离开埃尔利希的实验室后继续在日本从事新药的研究。人们一直以为洒尔佛散的分子结构中有砷砷双键,类似于偶氮苯中的氮氮双键。但2005年全面质谱分析显示洒尔佛散只有砷砷单键,并没有砷砷双键,而且该药是环状三聚体和五聚体的混合物。
相关
- 头部头在解剖学上是指动物的吻端部分,通常包括脑、眼、耳、鼻、口等器官(所有这些器官都支撑着各种感官功能,如视觉、听觉、嗅觉、味觉)。有些非常低等的动物可能没有头部,但多数两侧
- 衣原体肺炎衣原体门(学名:Chlamydiae)是一门细菌。它们的生长完全在其它生物的细胞内进行,是专性寄生菌。衣原体原先多被归入衣原体属(Chlamydia),随着分子生物学发展,目前根据系统发育树分
- 受控词表受控词表,又称为控制词汇表、受控词汇表或者控制词表, 是一种对知识加以组织整理,以便后续进行检索的手段。受控词表在主题词标引方案、主题词表、叙词表、分类法以及本体等语
- 狂犬病毒狂犬病(拉皮斯病,俗称疯狗症,字根来自拉丁语:rabies,意为“疯狂”)是一种由狂犬病病毒引起之人畜共患病,可于恒温动物身上造成严重脑炎。没有接受疫苗免疫的感染者,当神经症状出现后
- 胆汁胆汁(英文Bile)是由大多数脊椎动物的肝细胞分泌出的一种汁液。肝脏持续分泌出胆汁,存放于胆囊内,然后在进食时把胆汁经胆总管释放入小肠帮助消化脂肪。胆汁的主要作用是乳化脂质
- 肾上腺脑白质失养症肾上腺脑白质失养症(ALD, Adrenoleukodystrophy),是一种脑内去髓鞘化白质化的遗传病,其通常分作儿童型脑白质化、青少年大脑型、肾上腺脊髓性神经病变型及女性异型合子病征基因
- 广泛耐药结核广泛耐药结核(Extensively drug-resistant tuberculosis,即XDR-TB)是结核病的一种,专指对利福平(rifampicin)和异烟肼(isoniazid)具抗药性(对这些一线治疗结核药物具有抗药性的结核称
- 过劳死过劳死(日语:過労死),源自日语 ,是一种职业性的突然死亡,因工作过度(过劳)致积劳成疾而死。其原因为由压力引起的心脏病发作,或是长期疲倦所导致的中风致死。第一宗有纪录的过劳死个
- 先天性甲状腺机能低下症先天性甲状腺机能低下症(congenital hypothyroidism),简写为CH,是指出生时缺乏甲状腺激素的一种症状。大约每4千位新生儿中会有一位新生儿的甲状腺机能有严重的缺陷,其他有更多的
- 维生素过多症维生素过多症(英语:Hypervitaminosis),亦称维生素中毒症,是指由于摄入过量维生素而引发的一系列中毒症状,这类疾病根据与其有关的维生素的字母进行定名,例如摄入过多维生素A引发的