匹伐他汀

匹伐他汀（Pitavastatin，通常以钙盐形式贩售）是一种降血液胆固醇的药物，本品属于他汀类药物（HMG-CoA reductase）。匹伐他汀在美国以商品名Livalo销售，在欧洲和俄罗斯以商品名Livazo销售。如同其他的他汀类药物，本品为羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂，该酵素会催化胆固醇合成的第一步。2003年，本品开始于日本贩卖，目前在大韩民国和印度也有销售。预计匹伐他汀在东南亚国将被批准。美国食品及药物管理局已在2009年核准该药物。本品的美国专利属于兴和制药公司（Kowa Pharmaceuticals）。和其他的他汀类药物一样，匹伐他汀适用于高胆固醇血症（高胆固醇）和预防心血管疾病。2009年LIVES试验在经过104周的实验后发现，匹伐他汀可以增加高密度脂蛋白（HDL）。特别是HDL低于40 mg/dL的患者，上升率为24.6％，此外也大幅减少了低密度脂蛋白31.3%。对于从其他他汀类药物转换并随时间升高的患者，HDL会有所改善。CIRCLE试验在70个月的观察性研究中，匹伐他汀比阿托伐他汀（atorvastatin）更能增加HDL。本品对血糖控制可能有益。因此，匹伐他汀可能适用于LDL过高、HDL过高，和患有糖尿病的代谢症候群。匹伐他汀常见的相关副作用（例如头痛，胃部不适，肝功能测试异常，和肌肉痉挛）和其他的他汀类药物相似。然而，匹伐他汀似乎比某些脂溶性他汀类药物有更少的肌肉副作用，因为匹伐他汀是水溶性的（例如普伐他汀（英语：pravastatin））。有一项研究发现，匹伐他汀使辅酶Q10的减少程度比起某些他汀类药物下降程度不那么明显（尽管HMG-CoA还原酶途径固有化学性质使得所有他汀类药物都具有抑制作用，但这种可能性不大）和其他他汀类药物相反，有证据显示匹伐他汀会改善人体内的胰岛素抵抗，通过稳态模型评估（英语：homeostatic model assessment）（HOMA-IR）方法评估胰岛素抵抗曾有研究报导匹伐他汀会使用药者血浆中的尿酸升高。大部分的匹伐他汀都由肝脏 细胞色素P450代谢，导致增加和一些特定的食物（像葡萄柚）产生药物交互作用。匹伐他汀最主要代谢的路径是葡萄苷酸化（英语：glucuronidation）。匹伐他汀（以前称为伊伐他汀，伊巴韦司汀，尼伐他汀，NK-104或NKS-104）由日产化学工业公司（英语：Nissan Chemical Industries）在日本发现，并由东京都的兴和制药公司（日语：興和）进一步开发。美国食品和药物管理局于2009年3月8日以商品名Livalo批准美国使用匹伐他汀。匹伐他汀也在2010年8月17日获得英国药品和保健品监管机构（MHRA）的批准。医学导航：遗传代谢缺陷代谢、k,c/g/r/p/y/i,f/h/s/l/o/e,a/u,n,mk,cgrp/y/i,f/h/s/l/o/e,au,n,m,人名体征药物(A16/C10)、中间产物(k,c/g/r/p/y/i,f/h/s/o/e,a/u,n,m)