内在活性

✍ dations ◷ 2024-09-20 06:23:01 #内在活性

效能（英语：efficacy），又称为内在活性（英语：Intrinsic activity，缩写IA）在药理学中指药物在受体上能产生的最大反应。这和药物与受体的结合亲和性不同，也和测量效价强度的EC50不同。1956年，斯蒂芬森（Stephenson）创造出“效能”这个术语，用来形容各种激动剂在结合相同数量受体时所引起的反应差异。高效能的激动剂与少量受体结合就能产生强烈反应；而低效能的激动剂与受体结合后较难稳定其激活的状态，所以即便全部结合，产生的反应也较弱。当没有受体储备时，低效能的激动剂不能引起最强烈的反应，有时也把它们称为部分激动剂。然而必须指出效能是相对的，部分激动剂在另一个体系或实验中可能成为完全激动剂，因为当受体的数量增加时，虽然部分激动剂在单个受体上的效能不高，但结合足够多的受体以后，也能产生最大反应。实际上，并没有多少真正的完全激动剂或沉默激动剂。很多通常被认为是完全激动剂的化合物（如2,5-二甲氧基-4-碘代苯丙胺（英语：2,5-Dimethoxy-4-iodoamphetamine），DOI）更准确地说是高效能的部分激动剂，因为大多数评估无法区分有80%到90%效能的部分激动剂和完全激动剂。同理，很多拮抗剂（如纳洛酮）实际上是效能很低（低于10%）的部分激动剂或反激动剂。通常所说的部分激动剂的效能介于以上二者之间。

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