奥希替尼

✍ dations ◷ 2025-04-04 05:54:28 #奥希替尼
奥希替尼 (英语:Osimertinib,又名奥沙替尼) 是一种用于治疗非小细胞肺癌的小分子靶向抗肿瘤药物, 它由阿斯利康公司开发,为第三代表皮生长因子受体抑制剂。该药物于2017年被FDA和欧盟批准用于治疗非小细胞肺癌,2018年被CFDA批准用于治疗晚期或转移性非小细胞肺癌。奥希替尼用于治疗EFGRT790M基因突变阳性且第一代和第二代表皮生长因子受体抑制剂治疗无效的晚期或转移性非小细胞肺癌。该突变往往是由于癌细胞天然耐药性或第一代及第二代表皮生长因子受体抑制剂(如吉非替尼、阿法替尼等)治疗过程中产生耐药性所导致的。在美国,用奥希替尼来治疗T790M阳性非小细胞肺癌的患者在治疗之前必须接受由联邦政府批准的伴随诊断测试来测定患者T790M突变的情况,从而确定合理的治疗方案,FDA已批准FoundationOne伴随诊断用于该测试。 在欧洲和其他国家,T790M突变的情况可以通过基因诊断技术来分析。接受奥希替尼治疗的患者通常在开始治疗后大约第10个月产生耐药性。 大多数临床的耐药性病例主要是由外显子20C797S突变所引起的。奥希替尼对胎儿有不利影响,故孕妇禁用此药。有间质性肺病或QT间期延长综合症的患者应慎用此药。奥希替尼常见(大于10%)的不良反应包括腹泻、口腔炎、皮疹、皮肤干痒、甲沟炎、血小板下降和白细胞及低嗜中性白细胞降低等。奥希替尼偶见(1%-10%)的不良反应包括间质性肺病。奥希替尼在肝脏通过CYP3A4和CYP3A5代谢失活,大环内酯类抗生素、抗真菌药和抗病毒药物等肝药酶抑制剂能延长奥希替尼的作用时间,而利福平等肝药酶诱导剂会降低奥希替尼的疗效。奥希替尼能与T790M突变阳性的EGFR蛋白结合; 它还能与L858R突变阳性的EGFR结合并能使EFGR上的19外显子失活。奥希替尼在体内的吸收及代谢过程遵循线性药物动力学,其血药浓度达峰时间约为6小时,半衰期约为48小时,清除率为14.2L/h。原形药经肝脏代谢后68%通过粪便排泄,14%通过尿液排泄。临床上主要应用的为奥希替尼的甲磺酸盐(即甲磺酸奥希替尼),化学式为C28H33N7O2•CH4O3S,分子量为596g/mol,IUPAC名称为N-(2-2-二甲氨基乙基-甲基氨基-4-甲氧基-5-氨基苯基)丙-2-烯胺甲磺酸盐。奥希替尼的研发于2009年开始,并于2012年取得目标化合物。该项目通过针对靶点的药物结构设计方法,旨在找到能选择性针对T790M突变阳性非小细胞癌的第三代表皮生长因子受体抑制剂。奥希替尼在第一阶段研究结果发表后于2014年4月被FDA指定加入突破治疗法案计划, 并于2015年11月得到了FDA加速批准程序与优先审查。2016年2月EMA临时批准奥希替尼进入加速审批程序,它也是该程序成立以来第一个接受此程序的药物。该药在美国上市初的价格为一个月疗程12,750美元。:59RET 抑制剂:凡德他尼(英语:Vandetanib)(也作用于VEGFR和EGFR) c-MET 抑制剂:卡博替尼(英语:Cabozantinib)(也作用于VEGFR2)医学导航: 肿瘤基因/标志肿瘤/同名/附瘤药物 (L1i/1e/V03)

相关

  • 高热高热(英语:hyperthermia),亦称体温过高是指由于体温调节失衡而导致的体温升高的症状。当身体吸收热量高于散发热量时,这种症状便会出现,而若是出现急剧的体温升高症状的话,则需送往
  • 安全工程安全工程是一门确保工程系统提供足够安全程度的工程科学。安全工程和系统工程、工业工程及其子领域系统安全工程密切相关。安全工程可确保一个生命关键系统的行为符合需求,甚
  • 马里博尔马里博尔(斯洛文尼亚语:Maribor;德语:Marburg an der Drau,意为“德劳河畔马尔堡”)位于斯洛文尼亚德拉瓦河畔,是该国第二大城市。该市属于南施泰尔马克,原是奥地利哈布斯堡王室领地
  • 棘红细胞棘红细胞(英语:Acanthocyte、spur cell,字源來自希臘文acantha,意為「刺」)是细胞膜有针状突起的异常红血球。棘红细胞外表粗糙而不规则,且具有许多星状的圆锯齿突起。可在无β脂
  • 联氨、联胺、二氮烷或.mw-parser-output ruby.zy{text-align:justify;text-justify:none}.mw-parser-output ruby.zy>rp{user-select:none}.mw-parser-output ruby.zy>rt{fo
  • 王力王力可能是指:
  • 性高潮控制性高潮控制(英语:Orgasm control、edging、peaking、surfing)是一种性技巧,即维持长时间的性刺激但不达到性高潮。男性进行性高潮控制时,被刺激者将长时间地直接接受性刺激。在此
  • 脊椎关节退化脊椎关节退化(英语:Spondylosis)又称退化性脊椎炎,是由于脊椎椎间盘退化性病变、骨质增生所引起的一系列临床症状的症候群,是脊椎疾病(英语:Spinal disease)的一种。在颈椎段则称为
  • 蜜蜂花蜜蜂花(学名:Melissa officinalis),又名柠檬香脂草(Lemon balm)、柠檬香草、柠檬香蜂草,是唇形科蜜蜂花属的一个种,多年生草本,株高约40-45cm,原产温带的中东地区,随后遍及亚洲及地中海
  • 怀孕试验妊娠试验是一种测试女性是否已经受孕的试验。最早的妊娠试验是针对早孕因子(英语:GroES)(简称EPF)进行玫瑰花结抑制分析(rosette inhibition assay)。早孕因子可以在受精后48小时从