首页 >
巯嘌呤
✍ dations ◷ 2025-06-27 13:32:43 #巯嘌呤
巯嘌呤(英语:Mercaptopurine,简称6-MP,又名6-巯基嘌呤、巯基嘌呤或巯唑嘌呤)是一种硫嘌呤类化疗药物和免疫抑制剂。1951年,格特鲁德·B·埃利恩和乔治·H·希钦斯用干酪乳杆菌试验了100多种嘌呤类似物,其中亦包括了巯嘌呤。 他们发现,这种物质是很强的嘌呤拮抗剂,于是开始在小鼠与白血病患者上进行临床试验,并大获成功。 美国食品和药品管理局(FDA)在1953年批准了巯嘌呤上市——此时巯嘌呤被合成出来仅两年时间,而临床试验更是只进行了十个月。巯嘌呤主要用于急性白血病(包括急性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病)的维持治疗, 同时也被用于治疗恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、 真红细胞增多症、 银屑病关节炎、 和炎症性肠炎(如克罗恩病和溃疡性结肠炎)。有研究显示巯嘌呤在体外具有抗副结核分枝杆菌(Mycobacterium paratuberculosis)的活性。巯嘌呤是一种嘌呤类似物,属于嘌呤拮抗剂类抗代谢物。 它能够抑制酰胺转移酶,从而干扰嘌呤核苷酸合成;能够抑制次黄嘌呤核苷酸转为腺嘌呤核苷酸及次黄嘌呤核苷酸转为黄嘌呤核苷酸、鸟嘌呤核苷酸的过程;还能够抑制烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD+)的合成及引起脱氧腺苷三磷酸(dATP)和脱氧鸟苷三磷酸(dGTP)水平的下降。这使得巯嘌呤能够有效抑制DNA的合成,从而抑制肿瘤细胞的生长。巯嘌呤的不良反应较多,且可能达到很严重的程度。其中较轻的有腹泻、恶心、呕吐、食欲减退、疲倦、过敏反应(如皮疹和发痒)、脱发等;较严重的则有:骨髓抑制、发热、咽喉痛、口腔溃疡、出血、黄疸等;十分严重的(但较罕见)的有血尿、黑粪症、急性尿酸性肾病、致死性肝中毒等。骨髓抑制是巯嘌呤最常见的副作用之一;患者最好每周进行一次全血细胞计数检查,并在发现无法解释的白细胞或其他血细胞计数大幅度异常下降时停止用药。出现骨髓抑制的病人应检查是否缺乏硫嘌呤甲基转移酶(TPMT)。TPMT在巯嘌呤和硫鸟嘌呤等巯基嘌呤类药物的代谢中有着重要的作用——患有TPMT缺乏症的人(占总人口约300分之一)在使用这些药物的时候更容易出现严重甚至致命的骨髓抑制。 对这类病人来说,若有必要则仍可继续使用巯嘌呤治疗,但必须使用一个较低的剂量。抗痛风药别嘌醇能够抑制代谢巯嘌呤的黄嘌呤氧化酶的活性,因此同时使用两药的的患者容易导致巯嘌呤中毒。在这种情况下应该减少巯嘌呤的剂量或停用巯嘌呤。不过最近有研究显示,利用这种药物相互作用在巯嘌呤治疗时适量使用别嘌醇能够显著提高巯嘌呤对炎症性肠病无应答者(即对治疗无反应)的疗效,并且相对于增加糖皮质激素用量的方法来说更加安全。作为一种免疫抑制剂,巯嘌呤会减弱免疫系统抵抗感染的能力。接受治疗的患者在接种疫苗时必须经过主治医生批准,并且禁止注射活疫苗(如轮状病毒疫苗、脊髓灰质炎疫苗);最近注射疫苗的患者则应避免使用此药。一般来说,医生不推荐怀孕时使用巯嘌呤,因为研究证实使用巯嘌呤(或类似的硫唑嘌呤)的孕妇的胎儿异常率与流产率分别是正常人的7倍和20倍。 但不同于有同样效果的甲氨蝶呤,巯嘌呤并不是一种有效的堕胎药;1999年的一项研究中所有使用它堕胎的孕妇身上在两周之后都观察到了胎儿心脏活动,因而不得不进行吸引流产。巯嘌呤在动物和人类身上能够引起染色体变化,且有研究显示高剂量巯嘌呤与其它细胞毒药物合用会增加患上白血病的风险。 不过科学家认为,对于巯嘌呤本身,尽管不能排除致癌性的可能,这种可能性总体来说是很小的; 国际癌症研究机构(IARC)也仅将其列为第三类物质(尚不能确定其是否对人体致癌)。卤化/核糖核苷酸还原酶抑制剂(克拉屈滨、克罗拉滨、氟达拉滨、奈拉滨)聚合酶链式反应抑制剂(阿糖胞苷#)核糖核苷酸还原酶抑制剂(吉西他滨)亚硝脲类: 卡莫司汀 • 洛莫司汀(司莫司汀) • 福莫司汀 • 尼莫司汀 • 雷莫司汀 • 链脲佐菌素烷基磺酸酯类: 白消安(甘露舒凡、苏消安)医学导航: 肿瘤基因/标志肿瘤/同名/附瘤药物 (L1i/1e/V03)
相关
- 亲缘分支分类法支序分类学(英语:Cladistics)又称亲缘分支分类学,是一种生物分类的哲学,其指只依据演化树分支的顺序,而不参考形态上的相似性来排列物种。此一学派的主要贡献者一般认为是德国昆虫
- 肝性脑病肝性脑病(英文:Hepatic encephalopathy, HE)是一种因肝衰竭引发思维混淆(英语:Confusion)、意识下降(英语:Altered level of consciousness)和昏迷的疾病。严重时称为肝性昏迷,甚至会
- β受体阻断药β受体阻断药(英语:Beta blockers),又称Beta受体阻断药、β受体阻断剂、β受体阻滞剂、β受体拮抗剂或β阻断药、乙型阻断剂,是一类用来治疗心律不齐、防止心脏病发作后的二次心
- 安莫西林阿莫西林(amoxicillin),又译安莫西林或安默西林,本名羟氨苄青霉素,是一种常用的口服性广谱β-内酰胺类抗生素,具溶菌作用,主治易感微生物所引起的细菌性感染。本品为治疗中耳炎的第
- 中耳中耳是耳的一个解剖结构,在层次上位于外耳和内耳之间。中耳的主要结构是鼓膜eardrum(亦称“耳膜”)和听骨链ossicles由三个听小骨构成。骨膜和听骨链形成一个力学系统,其功能是
- 东部非洲东非即东部非洲地区,根据联合国的次分区共有19个国家或属地:亚洲东亚 · 东南亚 · 南亚 · 中亚 · 西亚/西南亚 · 北亚/西伯利亚 · 东北亚 其他:近东 · 中东
- 心因性暴食症神经性暴食症(英语:Bulimia nervosa)又译心因性暴食症或者神经性贪食症,一般简称为暴食症,是一种进食障碍,其特征为患者会尝试在暴饮暴食(英语:Binge eating)后试图进行净空行为。暴
- 分析心理学异常心理学 行为遗传学 生物心理学 心理药物学 认知心理学 比较心理学 跨文化心理学 文化心理学 差异心理学(英语:Differential psychology) 发展心理学 演化心理学 实验心理学
- 脑电波图脑电图、脑波图(英语:Electroencephalography, EEG)是透过医学仪器脑电图描记仪,将人体脑部自身产生的微弱生物电于头皮处收集,并放大记录而得到的曲线图。脑电图所测量的是众多
- 自然哲学自然哲学是现代自然科学的奠基,主要是思考人对于的自然界的哲学问题--包括自然界和人的相互关系、人造自然和原生自然的关系、自然界的最基本规律等。这当中不少理论,都奠下了