β内酰胺类抗生素

✍ dations ◷ 2025-06-28 22:35:45 #β内酰胺类抗生素
β-内酰胺类抗生素(Beta-lactam antibiotic)是一种种类很广的抗生素,其中包括青霉素及其衍生物、头孢菌素、单酰胺环类(英语:monobactam)、碳青霉烯和青霉烯类酶抑制剂等。基本上所有在其分子结构中包括β-内酰胺核的抗生素均属于β内酰胺类抗生素。它是现有的抗生素中使用最广泛的一类。β-内酰胺类抗生素被用来进行预防和治疗受此类抗生素打击的细菌的感染力。过去β-内酰胺类抗生素只被用来对付革兰氏阳性菌,但是通过发展可以对付各种革兰氏阴性菌的广谱β-内酰胺类抗生素提高了其作用范围。β-内酰胺类抗生素是一种杀菌剂,它抑制细菌细胞壁中肽聚糖的形成。肽聚糖对细菌的细胞壁影响很大、尤其对革兰氏阳性菌细胞壁的结构强度而言。肽聚糖合成的最后一步是由称为青霉素结合蛋白的转肽酶完成的。β-内酰胺类抗生素与D-丙氨酰-D-丙氨酸类似,其末端的氨基酸吸附在正在形成的肽聚糖的前兆NAM-NAG肽单元上。β内酰胺类抗生素与D-丙氨酰-D-丙氨酸结构上的相似使得它们与青霉素结合蛋白结合。β-内酰胺核不可逆地与青霉素结合蛋白的Ser403单元结合。这个不可逆的结合使得青霉素结合蛋白无法链接正在形成的肽聚糖层。此外这个结合还可能激活细胞壁中的自溶酶。β-内酰胺类抗生素有一个β-内酰胺环之结构。这些抗生素的效应取决于它们是否能够完整地达到青霉素结合蛋白以及是否能与青霉素结合蛋白结合。因此细菌有两种抵抗β-内酰胺类抗生素的方法。第一个抵抗方法是使用酶水解β-内酰胺环。通过生产β-内酰胺酶等酶,细菌可以解开抗生素中的β-内酰胺环,使得抗生素失效。这些酶的基因可能本身就在细菌的染色体上,也可能通过质粒交换而获得,例如新德里金属β-内酰胺酶(NDM-1)。其基因表现可能是在接触抗生素后开始的。细菌生产β-内酰胺酶并不表示使用任何β-内酰胺类抗生素均无效。有时β-内酰胺类抗生素可以与β内酰胺酶抑制剂同时使用。不过在对付任何怀疑生产β-内酰胺酶的细菌时,在使用β-内酰胺类抗生素前要仔细评估,尤其因为使用β-内酰胺类抗生素可能导致细菌生产β-内酰胺酶。假如在治疗开始时使用β-内酰胺类抗生素导致β-内酰胺酶的生产,这会使得此后使用其它β-内酰胺类抗生素非常困难。第二个抵抗方法是使用另一个青霉素结合蛋白。β-内酰胺与这些青霉素结合蛋白的结合不十分好,因此β-内酰胺对这样的细胞壁生产的破坏不很有效。抗药性金黄色葡萄球菌(MRSA)使用这个方式抵抗β-内酰胺类抗生素。这个抵抗手段也全部排除使用β-内酰胺类抗生素进行治疗的方法。另外,还可以通过“流出泵”(efflux pump),直接将药物泵出细菌体外。抗流感嗜血杆菌。抗厌氧细菌广谱。带有抗假单胞菌效应。广谱,具有加强的抗革兰氏阳性菌和β-内酰胺酶的性能。碳青霉烯类抗生素,最广谱β-内酰胺类抗生素与其它β-内酰胺类抗生素不同的是在单酰胺环类中单酰胺环没有相连的环。因此交叉过敏反应的可能性降低。虽然这些药物含有β-内酰胺环,但是其抗生素作用极小。其作用仅在于防止通过β内酰胺酶结合使得β-内酰胺类抗生素失去其效应。它们一般与β-内酰胺类抗生素同时使用。β-内酰胺类抗生素的副作用包括:腹泻、头晕、疹块、荨麻疹、重叠感染(包括念珠菌)(Rossi,2004年)偶尔β-内酰胺类抗生素还会导致发烧、呕吐、红斑、皮肤炎、血管性水肿和伪膜性肠炎(Rossi,2004年)β-内酰胺类抗生素与β-内酰胺酶抑制剂同时使用时注射处往往会疼痛和发炎。约10%的病人对β-内酰胺类抗生素产生过敏。约0.01%的病人会发生过敏性休克(Rossi,2004年)。约5-10%的病人对青霉素衍生物、头孢菌素和碳青霉烯类抗生素产生交叉敏感。不过不同的学者对这个结论质疑。虽然如此假如一个病人对一种β-内酰胺类抗生素已经显示过重过敏反应的话,在给他使用其它β-内酰胺类抗生素时必须慎重考虑。

相关

  • 老年医学人体解剖学 - 人体生理学 组织学 - 胚胎学 人体寄生虫学 - 免疫学 病理学 - 病理生理学 细胞学 - 营养学 流行病学 - 药理学 - 毒理学老年医学(英语:Geriatrics)是医学的一个
  • 鼓膜鼓膜(Tympanic membrane)是分割外耳和中耳的薄膜。鼓膜是耳的重要组成部分,它获取空气中的声音,并将之传递给中耳中的听小骨。在听小骨中,直接与鼓膜相连的是锤骨。鼓膜的破裂或
  • 生物修复生物修复(英语:Bioremediation)是一种使用生物体来移除或中和污染现场内污染物的技术。根据美国国家环境保护局的定义,生物修复是一种“使用自然产生的生物体来把有害物质分解成
  • 脊髓灰质炎病毒Poliovirus脊髓灰质炎病毒(Poliovirus,或称为脊髓灰白质炎病毒)是脊髓灰质炎(小儿麻痹)的病原,又称小儿麻痹病毒。它是一个没有包膜的病毒,由一条单股RNA和蛋白质外壳组成,直径约25
  • 细胞生物学细胞生物学(英语:cell biology)旧称细胞学(cytology),是研究细胞的形态结构、生理机能、细胞周期、细胞分裂、细胞自噬、细胞凋亡, 以及各种胞器及讯息传递路径的学科。研究范围专
  • 口服口服给药(英语:Oral administration) (per os) 是一种给药途径,通过嘴吞服药物使其在体内发挥作用。许多药物都可以口服给药,因为其往往在全身产生作用,通过血流输送到身体的各个
  • 茶碱茶碱(英语:Theophylline)是一种化学物质,广泛存在于自然界中的红茶和绿茶中,是一种磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,可广泛用于治疗呼吸系统疾病。它具有与咖啡因类似的结构和药理学特性
  • 氨基酸氨基酸是生物学上重要的有机化合物,由氨基(-NH2)和羧基(-COOH)的官能团,以及连到每一个氨基酸的侧链组成。氨基酸是构成蛋白质的基本单位,赋予蛋白质特定的分子结构形态,使其分子具
  • 乙肝病毒乙型肝炎病毒(英语:Hepatitis B virus)简称乙肝病毒(HBV)。是一种DNA病毒,属于嗜肝DNA病毒科(hepadnavividae)。根据目前所知,HBV就只对人和猩猩有易感性,引发乙型病毒性肝炎疾病。完
  • 马勃马勃(Puffball)是一类担子菌门的真菌通称,一般为球形,未成熟前是白色,成熟后为褐色,内部为粉末状。可入中药,用于止血。以前的分类法将马勃统一列为一个腹菌纲(Gasteromycetes)或腹