首页 >
β内酰胺类抗生素
✍ dations ◷ 2025-08-28 13:38:30 #β内酰胺类抗生素
β-内酰胺类抗生素(Beta-lactam antibiotic)是一种种类很广的抗生素,其中包括青霉素及其衍生物、头孢菌素、单酰胺环类(英语:monobactam)、碳青霉烯和青霉烯类酶抑制剂等。基本上所有在其分子结构中包括β-内酰胺核的抗生素均属于β内酰胺类抗生素。它是现有的抗生素中使用最广泛的一类。β-内酰胺类抗生素被用来进行预防和治疗受此类抗生素打击的细菌的感染力。过去β-内酰胺类抗生素只被用来对付革兰氏阳性菌,但是通过发展可以对付各种革兰氏阴性菌的广谱β-内酰胺类抗生素提高了其作用范围。β-内酰胺类抗生素是一种杀菌剂,它抑制细菌细胞壁中肽聚糖的形成。肽聚糖对细菌的细胞壁影响很大、尤其对革兰氏阳性菌细胞壁的结构强度而言。肽聚糖合成的最后一步是由称为青霉素结合蛋白的转肽酶完成的。β-内酰胺类抗生素与D-丙氨酰-D-丙氨酸类似,其末端的氨基酸吸附在正在形成的肽聚糖的前兆NAM-NAG肽单元上。β内酰胺类抗生素与D-丙氨酰-D-丙氨酸结构上的相似使得它们与青霉素结合蛋白结合。β-内酰胺核不可逆地与青霉素结合蛋白的Ser403单元结合。这个不可逆的结合使得青霉素结合蛋白无法链接正在形成的肽聚糖层。此外这个结合还可能激活细胞壁中的自溶酶。β-内酰胺类抗生素有一个β-内酰胺环之结构。这些抗生素的效应取决于它们是否能够完整地达到青霉素结合蛋白以及是否能与青霉素结合蛋白结合。因此细菌有两种抵抗β-内酰胺类抗生素的方法。第一个抵抗方法是使用酶水解β-内酰胺环。通过生产β-内酰胺酶等酶,细菌可以解开抗生素中的β-内酰胺环,使得抗生素失效。这些酶的基因可能本身就在细菌的染色体上,也可能通过质粒交换而获得,例如新德里金属β-内酰胺酶(NDM-1)。其基因表现可能是在接触抗生素后开始的。细菌生产β-内酰胺酶并不表示使用任何β-内酰胺类抗生素均无效。有时β-内酰胺类抗生素可以与β内酰胺酶抑制剂同时使用。不过在对付任何怀疑生产β-内酰胺酶的细菌时,在使用β-内酰胺类抗生素前要仔细评估,尤其因为使用β-内酰胺类抗生素可能导致细菌生产β-内酰胺酶。假如在治疗开始时使用β-内酰胺类抗生素导致β-内酰胺酶的生产,这会使得此后使用其它β-内酰胺类抗生素非常困难。第二个抵抗方法是使用另一个青霉素结合蛋白。β-内酰胺与这些青霉素结合蛋白的结合不十分好,因此β-内酰胺对这样的细胞壁生产的破坏不很有效。抗药性金黄色葡萄球菌(MRSA)使用这个方式抵抗β-内酰胺类抗生素。这个抵抗手段也全部排除使用β-内酰胺类抗生素进行治疗的方法。另外,还可以通过“流出泵”(efflux pump),直接将药物泵出细菌体外。抗流感嗜血杆菌。抗厌氧细菌广谱。带有抗假单胞菌效应。广谱,具有加强的抗革兰氏阳性菌和β-内酰胺酶的性能。碳青霉烯类抗生素,最广谱β-内酰胺类抗生素与其它β-内酰胺类抗生素不同的是在单酰胺环类中单酰胺环没有相连的环。因此交叉过敏反应的可能性降低。虽然这些药物含有β-内酰胺环,但是其抗生素作用极小。其作用仅在于防止通过β内酰胺酶结合使得β-内酰胺类抗生素失去其效应。它们一般与β-内酰胺类抗生素同时使用。β-内酰胺类抗生素的副作用包括:腹泻、头晕、疹块、荨麻疹、重叠感染(包括念珠菌)(Rossi,2004年)偶尔β-内酰胺类抗生素还会导致发烧、呕吐、红斑、皮肤炎、血管性水肿和伪膜性肠炎(Rossi,2004年)β-内酰胺类抗生素与β-内酰胺酶抑制剂同时使用时注射处往往会疼痛和发炎。约10%的病人对β-内酰胺类抗生素产生过敏。约0.01%的病人会发生过敏性休克(Rossi,2004年)。约5-10%的病人对青霉素衍生物、头孢菌素和碳青霉烯类抗生素产生交叉敏感。不过不同的学者对这个结论质疑。虽然如此假如一个病人对一种β-内酰胺类抗生素已经显示过重过敏反应的话,在给他使用其它β-内酰胺类抗生素时必须慎重考虑。
相关
- 艾滋病毒人类免疫缺陷病毒(英语:human immunodeficiency virus,簡稱HIV,又称艾滋病毒)是一种感染人类免疫系统细胞的慢病毒,属逆转录病毒的一种。普遍认为,人类免疫缺陷病毒的感染导致艾滋
- 快利佳洛匹那韦/利托那韦(Lopinavir/ritonavir (LPV/r);商品名:克力芝、快利佳,英语:Kaletra(在高收入国家)、英语:Aluvia(在低收入国家))是常用的抗艾滋病用药,由两种蛋白酶抑制剂洛匹那韦(复
- 乳腺炎乳腺炎(Mastitis)是发生在女性乳房或乳腺部位的炎症,常因喂哺母乳而引起。典型的症状为乳房红肿及疼痛,也常伴随发烧与全身不适。通常女性在开始哺乳的前几个月会比较容易罹患此
- 生育权生育权(英语:reproductive rights),又称生殖权利,是一项基本人权。1968年联合国国际人权会议通过的《德黑兰宣言》提出“父母享有自由负责决定子女人数及其出生时距之基本人权”
- 支原体鸡毒支原体 M. gallisepticum 生殖支原体 M. genitalium 人型支原体 M. hominis 猪肺炎支原体 M. hyopneumoniae 绵羊肺炎支原体 M. ovipneumoniae 肺炎支原体 M. pneumonia
- 焦磷酸盐焦磷酸盐(英语:Pyrophosphate)是焦磷酸的盐。焦磷酸盐又称二磷酸盐或双磷酸盐(英语:Diphosphate)。在食品添加剂中,焦磷酸盐的代号是E450。除了正盐以外,也有一些焦磷酸的酸式盐存在
- 可见光可见光谱(Visible light)是电磁波谱中人眼可以看见(感受得到)的部分。这个范围中电磁辐射被称为可见光,或简单地称为光。人眼可以感受到的波长范围一般是落在380到760纳米 。对应
- 混合菌纲混合菌纲(学名:Mixiomycetes)是担子菌门柄锈菌亚门下的一个纲。该纲仅包含一个目(混合菌目,Mixiales),此目下有一个科(混合菌科,Mixiaceae),此科下又仅有一个单型属(混合菌属,Mixia)。Mixi
- 解离性障碍分离性障碍(英文:dissociative disorder),是一种身份、记忆或意识的整体性扰乱。患有解离性障碍的患者缺乏对自我感(selfhood)的辨别和控制,其在时间和地点上缺乏自我在各个方面的
- 人类免疫缺乏病毒人类免疫缺陷病毒(英语:human immunodeficiency virus,簡稱HIV,又称艾滋病毒)是一种感染人类免疫系统细胞的慢病毒,属逆转录病毒的一种。普遍认为,人类免疫缺陷病毒的感染导致艾滋