二乙酸雌二醇(英语:Estradiol diacetate,缩写为EDA),或叫3,17β-二乙酸雌二醇、雌二醇二乙酸酯,是一种雌激素和雌激素酯,具体而言是雌二醇的C3和C17β二乙酸酯,该药物从未上市销售。它与雌二醇单酯乙酸雌二醇和17β-乙酸雌二醇有关。
a = 相对结合亲和力(RBA)是通过标记的雌二醇从啮齿动物子宫胞质溶胶的雌激素受体(ER)的体外置换来确定的。在这些系统中,雌激素酯会不同程度地水解成雌激素(较短的酯链长度 -> 较高的水解速率),并且当水解被阻止时,酯的ER RBA会大大降低。
b = 相对雌激素效力(REP)是根据半数最大有效浓度(EC50)计算得出的,该浓度是通过在表达人ERα和人ERβ的酵母中进行体外β-半乳糖苷酶(β-gal)和绿色荧光蛋白(GFP)生产测定法确定的。哺乳动物细胞和酵母都具有水解雌激素酯的能力。
c = 环戊丙酸雌二醇对ER的亲和力与戊酸雌二醇和苯甲酸雌二醇相似 (数据). Sources: See template page.
参见
参考资料
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- PPT
- Promestriene(英语:Promestriene)
- Promethoestrol(英语:Promethoestrol)
- Quinestradol(英语:Quinestradol)
- Quinestrol(英语:Quinestrol)
- Β-谷甾醇
- WAY-200,070
Note: Though not listed here, many anabolic steroids can also be estrogenic as they can be aromatized into estrogen-like metabolites that possess estrogenic activity. 脚注: 不包括环境雌激素(例如植物雌激素和霉菌雌激素)。完整环境雌激素见此(英语:Template:Xenoestrogens)。 Note: 5α-reductase and 21-hydroxylase(英语:21-hydroxylase) inhibitors may also affect estrogen levels as they prevent metabolism of estrogen steroid precursors.
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