氟他胺

✍ dations ◷ 2025-04-03 11:55:39 #氟他胺

氟他胺（英语：Flutamide），是口服的非类固醇类抗雄性激素药品，主要用于治疗前列腺癌。它会跟睾酮和其活性代谢产物双氢睾酮（DHT）竞争存在摄护腺内的雄性激素受体，借由这个作用抑制摄护腺癌的成长。氟他胺也可以用于体内有过多雄性激素的女性，特别是有多囊卵巢综合征（PCOS）的女性。氟他胺的商品名为Eulexin，是由先灵葆雅药厂生产。氟他胺已经被这类的新一代药物比卡鲁胺取代，因为新一代的药物副作用较少。氟他胺可以用于男性变女性（trans women）的变性激素取代疗法。但是，并不鼓励将这个要使用于这方面，因为用于摄护腺癌有肝毒性（hepatotoxicity）的相关报告。可以用醋酸环丙氯地孕酮或者螺内酯作为替代药物。除了上述有提到的作用外，氟他胺还会有男性女乳症（gynecomastia），它莫西芬可以稍微抵制这个副作用。有些病人会有轻微的肝损伤，但在停止使用药物之后就会恢复。另外，氟他胺会有肠胃道的副作用。比卡鲁胺之所以可以取代氟他胺的其中一个原因就是它的上述副作用比较轻微。吸收之后，氟他胺会被很快的经由α-羟基化而变成活性代谢物——羟氟他胺。它会被代谢承很多形式而经尿液排泄。最常见的形式是 2-氨基-5-硝基-4-(三氟甲基)酚。它具有很短的作用时间，所以一天必须服用三次。跟它所竞争的贺尔蒙不同，氟他胺并非甾体，而是去有取代基的苯胺，所以它被称为非类固醇

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